Produits
Le 5-fluorouracile est disponible dans le commerce sous forme de pommade (Efudix), sous forme de solution topique en association avec acide salicylique (Verrumal), et dans les préparations pour administration. Cet article fait référence à une application topique. En 2011, le 5-fluorouracile au plus bas concentration de 0.5% a été approuvé dans de nombreux pays avec Actikerall.
Structure et propriétés
5-fluorouracile (C4H3FN2O2, Mr = 130.08 g / mol) est un uracile fluoré en position 5, analogue à la thymine (5-méthyluracile). Avec la base cytosine et thymidine, l'uracile appartient aux analogues dits de pyrimidine. Il est incorporé dans l'ARN comme un faux bloc de construction. poudre qui est peu soluble dans d'eau.
Effets
Le 5-fluorouracile (ATC L01BC02, ATC D11AF) a des effets cytostatiques en inhibant la synthèse de l'ADN et de l'ARN. Il arrête également la croissance et la multiplication de la verrue virus. Acide salicylique est kératolytique et améliore la pénétration du fluorouracile dans les tissus.
Mécanisme d'action
L'effet cytostatique du 5-fluorouracile est dû à l'inhibition de la thymidylate synthétase, responsable de la méthylation du dUMP. Le résultat est le blocage de la synthèse de l'ADN. L'incorporation de 5-fluorouracile dans l'ARN et l'incorporation réduite d'uracile qui en résulte conduisent à l'inhibition de la synthèse de l'ARN. Le résultat est l'inhibition de la prolifération cellulaire dans les cellules dysplasiques à division rapide, conduisant à la mort cellulaire.
Les indications
Localement, le 5-fluorouracile est utilisé pour kératose actinique, carcinome basocellulaire, carcinome épidermoïde, changements prémalins, et Maladie de Bowen. En combinaison avec acide salicylique, il est également approuvé pour le traitement de verrues, en particulier les verrues plantaires et vulgaires. D'autres indications hors AMM sont décrites dans la littérature.
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. Des précautions doivent être prises lors de l'application car le 5-fluorouracile ne doit pas entrer en contact avec peau, les muqueuses ou les yeux. Par conséquent, il est recommandé de bien se laver les mains après l'application ou de porter des gants de protection pendant l'application.
Contre-indications
Le 5-fluorouracile est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité, d'utilisation concomitante de nucléosides antiviraux et grossesse. Pour connaître toutes les précautions, consultez la fiche d'information sur le médicament.
Interactions
Le 5-fluorouracile est dégradé par l'enzyme dihydropyrimidine déshydrogénase. Par conséquent, il ne doit pas être pris en concomitance avec les analogues nucléosidiques brivudine et la sorivudine. Cela pourrait conduire à une augmentation du plasma concentration de fluorouracile et augmentation concomitante de la toxicité.
Les effets indésirables
Possible effets indésirables comprennent des réactions inflammatoires parfois sévères, allergiques peau réactions telles que rougeur de la peau saine, brûlant sensation, une inflammation de la peau et des démangeaisons. Les effets secondaires surviennent le plus souvent sur le site d'application.
