DOAK

Produits

Les anticoagulants oraux directs (abréviation: DOAK) sont disponibles dans le commerce sous forme de pellicule tablettes et capsules. Par définition, ils sont oraux médicaments. Certains représentants des groupes de médicaments correspondants sont également disponibles sous forme de préparations pour perfusion. Le rivaroxaban (Xarelto) et dabigatran (Pradaxa) ont été les premiers ingrédients actifs à être approuvés en 2008. Les DOAK ont été développés pour succéder à la héparines de bas poids moléculaire et les antagonistes de la vitamine K. Comme neuf médicaments, les DOAK et leurs antidotes sont nettement plus chers que leurs prédécesseurs.

Structure et propriétés

Inhibiteurs du facteur Xa sont conçus pour se lier en forme de L au site actif du facteur Xa cible du médicament. Le moderne et l'oral inhibiteurs de la thrombine ont une structure non peptidique.

Effets

Les DOAK (ATC B01AF, ATC B01AE) ont des propriétés anticoagulantes et antithrombotiques. Leurs effets sont basés sur l'inhibition de sang facteurs de coagulation. Inhibiteurs du facteur Xa inhibent le facteur Xa et inhibiteurs de la thrombine inhibent la thrombine (facteur II). Les deux facteurs sont au cœur de sang coagulation. Les agents sont dits directs car leurs effets sont indépendants de l'antithrombine et ils interagissent directement avec les facteurs de coagulation (plutôt que d'inhiber leur synthèse comme le font les antagonistes de la vitamine K).

Les indications

Pour la prévention et le traitement de la maladie thromboembolique, par exemple, thrombose veineuse profonde et pulmonaire embolie.

Dosage

Selon le SmPC. contrairement à héparines de bas poids moléculaire, la plupart des DOAK n'ont pas besoin d'être injectés mais peuvent être pris par voie orale, une ou deux fois par jour selon le médicament. Par rapport aux antagonistes de la vitamine K tels que phénprocoumone, ils ont une pharmacocinétique prévisible et linéaire et une déclenchement de l'action. Le dosage est simple (fixe) et aucune thérapie Stack monitoring est requis. La durée d'action relativement courte par rapport aux antagonistes de la vitamine K peut être un inconvénient si une ou plusieurs doses sont manquées.

Agents

Inhibiteurs du facteur Xa:

  • Apixaban (éliquis)
  • Bétrixaban (Bevyxxa)
  • Édoxaban (Lixiana)
  • Rivaroxaban (Xarelto)

Inhibiteurs de la thrombine:

Interactions

Drogue-drogue interactions peut survenir avec des agents qui affectent sang coagulation.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables comprennent des saignements dans divers organes. Les antidotes disponibles incluent andexanet alfa et idarucizumab.