Les inhibiteurs de la pompe à protons

Produits

Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) sont disponibles dans le commerce dans de nombreux pays sous la forme de pellicules tablettes, Comprimés MUPS, capsules, comme granules pour la préparation d'une suspension buvable et comme préparations injectables et pour perfusion. Le premier ingrédient actif de ce groupe à être approuvé dans de nombreux pays a été oméprazole (Antra, Losec), développé par Astra dans les années 1970, en 1988 et aux USA en 1989 (Prilosec). Aujourd'hui, des génériques sont disponibles, et pantoprazole, oméprazoleet esoméprazole sont également disponibles sans prescription médicale.

Structure et propriétés

Les éléments structurels typiques des inhibiteurs de la pompe à protons sont le benzimidazole, le sulfoxyde (S = O) et la pyridine. Protonation de la pyridine azote se traduit par une accumulation dans l'environnement acide des tubules sécréteurs (canalicules) des cellules vestibulaires. Le sulfoxyde est activé par un réarrangement en sulfénamide et se lie aux cystéines de la pompe à protons, ce qui l'inactive de cette manière. Les ingrédients actifs sont présents sous forme de racémates. Le pur énantiomères esoméprazole ainsi que dexlansoprazole sont également commercialisés. Les IPP sont sensibles à l'acide et doivent donc être administrés sous des formes posologiques à enrobage entérique.

Effets

Les inhibiteurs de la pompe à protons (ATC A02BC) ont des propriétés antisécrétoires. Ils réduisent acide gastrique sécrétion en inhibant la pompe à protons (H+/K+-ATPase) dans les cellules vestibulaires gastriques de manière irréversible. Ils n'agissent pas localement depuis le estomac, mais sont d'abord absorbés dans l'intestin et voyagent dans la circulation sanguine jusqu'aux cellules des occupants. Les IPP sont promédicaments et ne sont pas convertis de l'acide à leur forme active jusqu'à ce qu'ils atteignent les canalicules des cellules vestibulaires, où ils se lient de manière covalente à la pompe à protons, l'inhibant. L'inhibition de acide gastrique la sécrétion est dose-dépendant et le plein effet est retardé en quelques jours. Les ingrédients actifs ont une demi-vie courte mais une longue durée d'action en raison de la liaison covalente, de sorte qu'un dosage une fois par jour est généralement suffisant.

Les indications

Les indications d'utilisation comprennent:

Dosage

Selon les informations professionnelles. Il est recommandé de prendre le médicaments une demi-heure à une heure avant les repas. L'effet maximal est atteint en quelques jours. Une fois par jour administration est généralement suffisant. Pour certaines indications, deux fois par jour administration peut être nécessaire.

Ingrédients actifs

Ilaprazole (Noltec) n'est pas disponible dans le commerce dans de nombreux pays.

Contre-indications

La médicaments sont contre-indiqués en cas d'hypersensibilité. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Les inhibiteurs de la pompe à protons sont métabolisés par les isozymes CYP450, en particulier CYP3A et CYP2C19. Médicament approprié interactions doit être pris en compte. L'agent antiplaquettaire clopidogrel (Plavix, génériques) est biotransformé en métabolite actif par le CYP2C19. Les IPP qui inhibent le CYP2C19 peuvent réduire l'efficacité clopidogrel. L'augmentation du pH gastrique peut affecter absorption d'autres médicaments et nutriments (par exemple, vitamine B12).

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre mal de tête, des étourdissements et des symptômes digestifs tels que nausée et diarrhée. Les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent provoquer la carence en magnésium (hypomagnésémie). sanguins les niveaux doivent être surveillés pendant le traitement à long terme.