L'ulipristal acétate

Produits

L'acétate d'ulipristal a été approuvé dans l'UE en 2009 et aux États-Unis en 2010 (ellaOne, pelliculé tablettes). Dans de nombreux pays, l'ulipristal acétate a été enregistré fin 2012. Depuis le 1er février 2016, la pilule du lendemain est disponible en pharmacie sans ordonnance médicale après consultation et documentation de délivrance (voir aussi sous lévonorgestrel).

Structure et propriétés

Acétate d'ulipristal (C30H37NON4, Mr = 475.6 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc à jaune poudre. Le composé est structurellement lié à mifépristone et progestérone.

Effets

L'acétate d'ulipristal (ATC G03AD02) inhibe ou retarde ovulation en supprimant la surtension de LH et peut ainsi empêcher grossesse. Ses effets sont dus à une liaison sélective et de haute affinité au progestérone récepteur, au niveau duquel il exerce des effets agonistes et antagonistes. L'acétate d'ulipristal peut être utilisé pendant une période plus longue que lévonorgestrel, qui n'est efficace que dans les 3 jours (72 heures), selon les informations sur le produit. contrairement à lévonorgestrel, l'acétate d'ulipristal est efficace même immédiatement avant ovulation, lorsque le pic de LH s'est déjà produit. Après le début, cependant, il ne peut plus exercer son effet. L'acétate d'ulipristal est plus efficace que le lévonorgestrel dans les comparaisons directes (p. Ex. Glasier et al., 2010).

Les indications

Pour urgence contraception dans les 120 heures (5 jours) d'un rapport sexuel non protégé ou d'un échec de la contraception.

Dosage

Selon le SmPC. Le médicament doit être pris dès que possible après un rapport sexuel non protégé. C'est un single dose. Administration est indépendant des repas et la demi-vie est de 32 heures. Si vomissement survient dans les 3 heures suivant la prise du comprimé, un autre comprimé doit être pris. L'acétate d'ulipristal est destiné à un usage d'urgence uniquement. Jusqu'à la prochaine période menstruelle, des contraception doit être utilisé avec un préservatif.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Dysfonctionnement hépatique sévère
  • Grossesse

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

L'acétate d'ulipristal est métabolisé principalement par le CYP3A4 et dans une moindre mesure par le CYP1A2 et le CYP2A6. Médicament correspondant interactions avec des inhibiteurs du CYP et des inducteurs du CYP sont possibles. Médicaments qui augmentent le pH gastrique, comme H2 antihistaminiques, antiacideset Les inhibiteurs de la pompe à protons, peut réduire biodisponibilité. De plus, l'acétate d'ulipristal peut inverser les effets de progestatifs, comme hormonal contraceptifs.

Les effets indésirables

Le plus courant possible effets indésirables comprendre mal de tête, nausée, et abdominale et douleur pelvienne (dysménorrhée). Rarement, sévère foie des dommages peuvent survenir lors de l'utilisation régulière d'Esmya contenant l'ingrédient actif ulipristal acétate pour le traitement des fibromes. Le médicament a donc été retiré du marché pour le moment en 2020. Selon l'Agence européenne des médicaments, un tel risque n'est pas connu pour la pilule du lendemain.