Agomélatine

Produits

L'agomélatine est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Valdoxane, générique). Il a été approuvé dans l'UE en 2009 et dans de nombreux pays en 2010.

Structure et propriétés

Agomélatine (C15H17NON2, Mr = 243.30 g / mol) existe sous forme de blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. C'est un analogue du naphtalène de l'hormone épiphysaire et du sommeil mélatonine, qui est lui-même dérivé de la sérotonine.

Effets

L'agomélatine (ATC N06AX22) a antidépresseur et propriétés induisant le sommeil. Il normalise les rythmes circadiens, qui peuvent être perturbés Dépression. Les effets sont dus, d'une part, à un agonisme de haute affinité à MT1- et MT2-mélatonine récepteurs. D'autre part, c'est un antagoniste à la sérotonine-5-HT2C récepteurs. L'agomélatine a une demi-vie courte de 1 à 2 heures.

Les indications

Pour le traitement des épisodes dépressifs chez les adultes et pour le traitement d'entretien ultérieur.

Dosage

Selon l'étiquette du médicament. Le médicament est pris une fois par jour le soir, indépendamment des repas.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Insuffisance hépatique ou élévation des transaminases plus de 3 fois la limite supérieure de la normale
  • Utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP1A2, tels que fluvoxamine et ciprofloxacine.

Foie des tests fonctionnels doivent être effectués avant et pendant le traitement. Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

L'agomélatine est principalement métabolisée par le CYP1A2 (90%) et par le CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Inhibiteurs puissants du CYP1A2 tels que fluvoxamine et ciprofloxacine peuvent augmenter considérablement les concentrations d'agomélatine et sont contre-indiqués. Modérer-force les inhibiteurs peuvent entraîner une augmentation modérée des concentrations d'agomélatine et doivent être utilisés avec prudence. L'association d'agomélatine avec de l'alcool n'est pas recommandée.

Les effets indésirables

Le plus commun effets indésirables comprendre sensation de fatigue, somnolence, insomnie, mal de tête, migraine, étourdissements, anxiété, nausée, diarrhée, constipation, plus haut douleurs abdominales, transpiration accrue, mal au doset élevé foie enzymes. Rarement, des cas de foie des blessures ont été signalées.