Aliskiren

Produits

Aliskiren est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Rasilez, Rasilez HCT + hydrochlorothiazide). Il a été approuvé dans de nombreux pays, dans l'UE et aux États-Unis en 2007 (Autre nom de marque: Tekturna). Remarque: d'autres préparations combinées, par exemple avec l'amlodpine (Rasilamlo), ne sont plus disponibles.

Structure et propriétés

Aliskirène (C30H53N3O6, Mr = 551.8 g / mol) est présent dans médicaments sous forme d'hémifumarate d'aliskirène, un cristallin blanc à jaunâtre poudre qui est facilement soluble dans d'eau. L'ingrédient actif ressemble à un peptide mais a une structure non peptidique.

Effets

L'aliskiren (ATC C09XA02) a des propriétés antihypertensives. Il inhibe sélectivement la formation d'angiotensine I à partir de l'angiotensinogène par inhibition directe et compétitive de l'aspartyl protéase rénine. Il s'agit de la première étape de l'activation du système rénine-angiotensine-aldostérone. L'aliskiren se lie au site actif de l'enzyme et empêche ainsi la formation de sang angiotensine II augmentant la pression ainsi que la libération d'aldostérone (voir également sous Système rénine-angiotensine). Le médicament a une longue demi-vie de 40 heures.

Les indications

Pour le traitement des essentiels hypertension (hypertension).

Dosage

Selon les informations professionnelles. La tablettes sont pris une fois par jour. La prise du médicament avec du jus de fruits (jus de pamplemousse, jus de pomme, jus d'orange) entraîne une diminution significative de l'ASC et du plasma maximal concentration. L'aliskiren ne doit donc pas être pris avec des jus de fruits.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Angio-œdème avec des antécédents d'aliskirène, angio-œdème héréditaire ou idiopathique
  • Association d'aliskiren avec Inhibiteurs de l'ECA or sartans chez les patients avec diabète mellitus et les patients présentant une insuffisance rénale.
  • Grossesse et allaitement
  • Enfants de moins de 2 ans

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

L'aliskiren interagit mal avec le CYP450, ayant un faible biodisponibilité de seulement 2.6% et étant un substrat de P-glycoprotéine. Avec concomitant administration d'inhibiteurs de la P-gp tels que kétoconazole et ciclosporine, les concentrations plasmatiques peuvent augmenter dans une mesure significative. Autre interactions sont possibles avec: Inhibiteurs de l'ECA, sartans, furosémide, AINS, potassium, diurétiques épargneurs de potassium. La double inhibition du RAAS n'est pas recommandée.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre diarrhée, étourdissements, étourdissements et hyperkaliémie.