Ambrisentan

Produits

Ambrisentan est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Volibris). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2008. Générique les versions ont été enregistrées en 2020.

Structure et propriétés

Ambrisentan (C22H22N2O4, Mr = 378.4 g / mol) est un dérivé d'acide diméthylpyrimidine, diphényle et propionique et existe sous forme de cristaux blancs poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.

Effets

L'ambrisentan (ATC C02KX02) est un antagoniste sélectif du récepteur ETA, qui est principalement responsable de la vasoconstriction et de la prolifération cellulaire déclenchée par l'endothéline. contrairement à bosentan (Tracleer), il ne se lie pas au récepteur ETB, donc ce n'est pas un double antagoniste.

Les indications

Pour le traitement de l'artère pulmonaire hypertension.

Dosage

Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour, indépendamment des repas.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Grossesse
  • Fonction hépatique altérée
  • Élévations des enzymes hépatiques
  • Fibrose pulmonaire idiopathique avec ou sans pulmonaire secondaire hypertension.

Tous les détails des précautions et interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.

Interactions

Contrairement à bosentan, l'ambrisentan est principalement glucuronidé et n'est métabolisé que dans une faible mesure par le CYP450.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre mal de tête, œdème périphérique et rétention d'eau. Ambrisentan peut avoir des effets secondaires hépatoxiques potentiels. Par conséquent, foie enzymes doit être vérifié régulièrement pendant le traitement.