Antagonistes des récepteurs H2

Produits

Les antagonistes des récepteurs H2 étaient disponibles dans le commerce dans de nombreux pays sous forme de comprimés, de comprimés effervescents et de solutions injectables, entre autres. Actuellement, plus médicaments sont disponibles. En raison de Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), les antagonistes H2 sont devenus moins importants. Le premier ingrédient actif, cimétidine (Tagamet), a été développé dans les années 1960 et 70 sous la direction de Sir James Black et est devenu disponible dans le commerce dans les années 1970. Cimétidine est rapidement devenu un blockbuster.

Structure et propriétés

Les antagonistes des récepteurs H2 sont généralement de faible poids moléculaire et azote-contenant des composés qui contiennent des hétérocycles (par exemple, imidazole, thiazole). Ce sont des cations organiques qui ont des similitudes avec le ligand naturel histamine et ont également été développés comme analogues d'histamine.

Effets

Les antagonistes des récepteurs H2 (ATC A02BA) inhibent la sécrétion basale et stimulée de acide gastrique et pepsine. Les effets sont dus à l'antagonisme au histamine Récepteur H2. L'effet se produit généralement après environ une heure.

Les indications

Les indications possibles comprennent:

Dosage

Selon les informations professionnelles. La tablettes sont généralement pris une à trois fois par jour. Administration dépend de l'ingrédient actif.

Ingrédients actifs

Les médicaments ne sont actuellement pas commercialisés dans de nombreux pays:

Contre-indications

Les contre-indications comprennent (sélection):

  • Hypersensibilité, y compris à d'autres antagonistes des récepteurs H2.
  • Enfants et adolescents (par exemple, cimétidine).

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Les antagonistes des récepteurs H2 sont des cations organiques soumis à une sécrétion rénale. Là, ils peuvent rivaliser avec d'autres cations organiques. Autre interactions sont possibles en raison de l'élévation du pH gastrique. La cimétidine est un inhibiteur de plusieurs isozymes du CYP450.

Les effets indésirables

Le plus courant possible effets indésirables inclure les troubles digestifs, mal de têteet des étourdissements.