Produits
Les anti-androgènes sont principalement disponibles dans le commerce sous forme de tablettes, capsuleset injectables. Parmi les premiers agents stéroïdiens figurait acétate de cyprotérone, qui a été breveté dans les années 1960. Flutamide a été le premier agent non stéroïdien à être approuvé dans les années 1980.
Structure et propriétés
Une distinction est faite entre les antiandrogènes à structure stéroïdienne (comme le androgènes eux-mêmes) et ceux avec une structure non stéroïdienne. Les antiandrogènes stéroïdiens sont dérivés de la progestérone et sont moins sélectifs que les agents plus récents: les agents non stéroïdiens tels que le bicalutamide, à l'exception du darolutamide, partagent un élément structurel commun:
Effets
Les agents (ATC L02BB) ont des propriétés antiandrogéniques, c'est-à-dire qu'ils abolissent les effets du sexe masculin hormones, c'est à dire, androgènes tel que la testostérone et la dihydrotestostérone, au niveau de leur récepteur. Ils sont généralement des antagonistes du récepteur des androgènes et sont donc également appelés antagonistes des récepteurs des androgènes. Le récepteur aux androgènes est un facteur de transcription qui régule l'expression de nombreux gènes. Liaison de androgènes au récepteur dans le cytoplasme conduit à la dimérisation et à l'activation, ce qui permet l'interaction avec l'ADN dans le noyau et la transcription. L'abiratérone (Zytiga) a un Mécanisme d'action. Il inhibe le CYP17 dans les testicules, les glandes surrénales et prostate tissu tumoral, conduisant au blocage de la synthèse des androgènes.
Les indications
Les indications médicales des anti-androgènes comprennent:
- Prostate carcinome (prostate cancer) chez les hommes.
- Androgénisation symptômes chez les femmes, par exemple hirsutisme, sévère acné, alopécie androgénétique chez la femme.
- Acné vulgaire (acné)
- Amortissement d'entraînement (hommes)
Pas tout médicaments sont approuvés pour toutes les indications. Par example, acétate de cyprotérone ne convient pas pour prostate cancer thérapie.
Dosage
Selon le SmPC. Les antiandrogènes sont généralement administrés par voie orale. Les injectables sont également disponibles, et ils sont également appliqués localement pour un traitement local (par exemple, acné).
Ingrédients actifs
Antiandrogènes non stéroïdiens:
- Apalutamide (Erléada).
- Bicalutamide (Casodex, générique).
- Darolutamide (Nubeka)
- Enzalutamide (Xtandi)
- Flutamide (Flucinom, dans de nombreux pays hors commerce).
- Nilutamide (Nilandron Anandron, dans de nombreux pays non commercialisé).
Antiandrogènes / progestatifs stéroïdiens:
- Acétate de Chlormadinone (Bélara, générique).
- Clascoterone (Winlevi, crème, États-Unis).
- Acétate de cyprotérone (Androcur, générique Diane-35).
- Dienogest (par exemple, Qlaira)
- Drospirénone (générique)
- Spironolactone (hors AMM)
Inhibiteurs de la synthèse androgénique:
- Acétate d'abiratérone (Zytiga).
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Grossesse et allaitement
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
De nombreux anti-androgènes interagissent avec les isozymes CYP450 et les interactions sont possibles. Ils ne doivent pas être associés à des androgènes.
Les effets indésirables
Les effets indésirables potentiels les plus courants des antiandrogènes comprennent:
- Fatigue, faiblesse
- Hypertension
- Démangeaison de la peau
- Problèmes gastro-intestinaux
- Bouffées de chaleur
- Œdème périphérique
- Pain: douleurs articulaires, mal au dos, douleur musculaire, mal de tête.
- Élargissement de la glande mammaire, sensibilité au toucher du sein.