Antimycotiques

synonymes

Mycotoxines, antifongiques Les antifongiques sont un groupe de médicaments efficaces contre les champignons pathogènes pour l'homme, c'est-à-dire les champignons qui attaquent l'homme et provoquent des mycoses (maladies fongiques). L'effet des antimycotiques est basé sur le fait qu'ils agissent contre ou sur des structures spécifiques aux champignons. Étant donné que les cellules fongiques sont structurées à certains endroits de manière similaire aux cellules humaines, il existe un nombre gérable de points d'attaque pour les antimycotiques.

Ces cibles sont généralement situées dans le membrane cellulaire des champignons. Selon le type de champignon qui cause la mycose, d'autres antimycotiques sont utilisés. Tous les antimycotiques ne sont pas efficaces sur tous les champignons, car comme avec les bactéries, il existe des résistances naturelles.

Classification des antimycotiques

Les antimycotiques peuvent être classés selon leur mode d'action. D'une part, ils peuvent être fongicides - les cellules fongiques sont tuées par l'antimycotique respectif, ou elles sont fongostatiques. Cela signifie que les cellules fongiques ne peuvent pas continuer à croître et à se multiplier dans l'organisme de la personne infectée. Une autre classification peut être faite selon le type d'application: locale (l'antimycosique ne fonctionne que sur la zone traitée, par exemple la peau) ou systémique (l'antimycosique agit dans tout l'organisme).

Substances actives et modes d'action

Les azoles forment un grand groupe. Ils sont divisés en sous-groupe des triazoles et des imidazoles. La classification dépend du nombre d'atomes d'azote dans le cycle hétérocyclique.

Cet hétérocycle est une structure chimique que l'on retrouve dans tous les azoles. Alors qu'un triazole a trois atomes d'azote, un imidazole n'en a que deux dans le cycle hétérocyclique. L'effet des azoles est basé sur la perturbation de la synthèse de l'ergostérol.

L'ergostérol est similaire à cholestérol chez les humains. C'est un stérol (lipide membranaire) qui est essentiel à la formation du membrane cellulaire des champignons. Les azoles inhibent une enzyme spécifique (14?

stérol déméthylase), qui joue un rôle central dans la formation de l'ergostérol. L'absence de formation d'ergostérol entraîne donc une carence. Cela conduit à des dommages à la membrane des cellules fongiques.

En conséquence, les cellules fongiques ne meurent pas immédiatement, mais elles ne peuvent pas se multiplier et se développer davantage - les azoles sont fongostatiques. En fonction de l'infection fongique avérée et de l'emplacement de l'infection, différents azoles peuvent être utilisés. Par exemple, il faut veiller à ce que le fluconazole n'ait aucun effet sur l'aspergilla et certaines souches de candida.

Un autre groupe d'ingrédients actifs est le polyène Macrolides. Ceux-ci inclus nystatine, natamycine et amphotéricine B. Amphotéricine b se lie à l'ergostérol et est incorporé dans le membrane cellulaire. Cela rend la membrane cellulaire plus perméable aux composants de la cellule fongique - la membrane ne fonctionne plus efficacement.

En conséquence, la cellule fongique meurt (fongicide). Amphotéricine b a des effets secondaires aigus et chroniques, qui dans certains endroits limitent la thérapie. Aujourd'hui, une préparation modifiée est disponible - l'amphotéricine liposomale B.

Cela montre moins d'effets secondaires, mais coûte également beaucoup plus d'argent. Un autre groupe sont les échinocandines (caspofungine, micafungine). Ceux-ci agissent en inhibant la synthèse du glucane (chaîne de glucose spécifique du champignon).

Le glucane est important pour la stabilité de la paroi cellulaire. En inhibant sa synthèse, la paroi cellulaire perd la stabilité autrement produite par le glucane. Les échinocandines sont fongicides ou fongostatiques, selon le champignon sur lequel elles agissent.

En outre, le groupe des dérivés de pyrimidine (flucytosine) est disponible. La flucytosine est absorbée par les cellules fongiques et convertie enzymatiquement en 5-fluorourcail. Son effet est basé sur l'inhibition de la synthèse des protéines et de l'ADN. Cette inhibition provoque la dégradation du métabolisme de la cellule fongique - les dérivés de la pyrimidine sont fongicides et fongostatiques.