Produits
L'aprépitant est disponible dans le commerce sous forme de capsules (Corriger). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2003.
Structure et propriétés
L'aprépitant (C23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g / mol) est un dérivé de morpholine et de triazol-3-one. Il existe comme un cristallin blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. Pour une utilisation intraveineuse, plus d'eau-prédicament soluble fosaprépitant (Ivemend), un dérivé -phosphoryl de l'aprépitant, est également utilisé.
Effets
L'aprépitant (ATC A04AD12) a des propriétés antiémétiques. Les effets sont dus à un antagonisme sélectif des récepteurs de la neurokinine-1 (NK1). L'aprépitant bloque de manière compétitive les effets de la substance ligand naturelle P, la neurokinine la plus abondante dans le système nerveux.
Les indications
En association avec un antagoniste 5-HT3 et Dexaméthasone pour prévenir nausée et vomissements associé à chimiothérapie.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Association avec le pimozide, la terfénadine, l'astémizole ou le cisapride (tous ces médicaments sont hors AMM dans de nombreux pays)
Tous les détails des précautions et interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Interactions
De nombreux médicaments interactions sont possibles. L'aprépitant est un inhibiteur, un substrat et un inducteur du CYP3A4 et induit le CYP2C9. L'inhibition du CYP3A4 peut augmenter la concentration des substrats et cause effets indésirables et la toxicité.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure les troubles digestifs, sensation de fatigue, hoquet, manque d'appétit et élévation foie enzymes (ALT).
