Produits
Le binimétinib a été approuvé dans l'UE et aux États-Unis en 2018 et dans de nombreux pays en 2019 sous forme de comprimés pelliculés (Mektovi).
Structure et propriétés
Binimétinib (C17H15BrF2N4O3, Mr = 441.2 g / mol) existe en jaune clair poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
Le binimétinib (ATC L01XE41) possède des propriétés antitumorales et antiprolifératives. Les effets sont dus à l'inhibition réversible de la kinase 1 (MEK1) et MEK2 régulée par le signal extracellulaire activée par un mitogène.
Les indications
En combinaison avec encorafénib pour le traitement des patients adultes atteints de non résécable ou métastatique mélanome avec une mutation BRAF V600.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris matin et soir à 12 heures d'intervalle, indépendamment des repas. La demi-vie est d'environ 8 heures.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le binimétinib est glucuroconjugué par l'UGT1A1. Interactions ont été décrits avec des inducteurs du CYP1A2.
Les effets indésirables
Les effets indésirables potentiels les plus courants comprennent:
- Fatigue
- Nausée, diarrhée, vomissement, douleurs abdominales.
- Décollement de la rétine
- Douleurs musculaires et articulaires
- Augmentation de la CK dans le sang