Définition et propriétés
Lorsque nous prenons un comprimé ou une capsule, il contient une quantité définie d'un ingrédient pharmaceutique actif. Habituellement, le plein dose n'entre pas dans la circulation sanguine. Certains ingrédients actifs ne sont pas entièrement libérés de la forme posologique (libération), d'autres ne sont que partiellement absorbés par l'intestin (absorption), et certains sont métabolisés dans l'intestin et pendant la première foie passe (métabolisme de premier passage). La biodisponibilité orale fait référence à la fraction du dose qui apparaît dans la circulation sanguine systémique. Il varie entre 0 (0%) et 1 (100%). Elle est calculée comme suit: Biodisponibilité orale absolue F = ASCpar voie orale / ASCiv La zone sous la courbe (AUC) fait référence à la zone sous le plasma concentration courbe pour intraveineuse ou perorale administration. Pour référence, l'AUCiv est utilisé. C'est toujours à 100% car l'ensemble dose apparaît sur l' sang lorsqu'il est administré par voie intraveineuse. La définition de la biodisponibilité comprend généralement non seulement la (AUC) mais aussi la (p.max, progression de la courbe).
Dépendance à la formulation
La biodisponibilité n'est pas exclusivement une propriété de la substance. Cela dépend également de manière significative de la formulation du médicament. Une tablette d'acier qui ne se dissout pas dans le estomac et les intestins ont une biodisponibilité de 0%. Par conséquent, générique médicaments doit également satisfaire à un test pour ce que l'on appelle la bioéquivalence (voir sous générique drogues).
Interactions avec des médicaments
Médicaments à faible biodisponibilité sont sujets aux médicaments interactions. Par exemple, le bisphosphonate ibandronate, qui est utilisé pour l'ostéoporose thérapie, a une biodisponibilité profonde de seulement 0.6%. Si calcium est pris en même temps, la biodisponibilité se détériore encore plus au point de perte d'efficacité. Médicaments avec un high métabolisme de premier passage, qui peuvent également réduire la biodisponibilité, sont également sensibles à interactions. Si la biotransformation est inhibée, la dose atteignant le circulation Peut augmenter. Et cela favorise effets indésirables.
Biodisponibilité orale profonde
Certains agents ont une biodisponibilité si profonde qu'ils ne peuvent pas être administrés par voie orale. Cela est vrai, par exemple, de la nitroglycérine, qui est donc administré par voie sublinguale. En outre, de nombreux médicaments modernes, tels que anticorps qualité biologiques, ne sont pas disponibles par voie orale et sont donc souvent donnés comme infusions or injections.