Brémélanotide

Produits

Le bremelanotide a été approuvé aux États-Unis en 2019 en tant que solution injectable dans un stylo auto-injecteur (Vyleesi).

Structure et propriétés

Brémélanotide (C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀, M_r = 1025.2 g / mol) est un analogue de peptide cyclique synthétique de l'hormone de stimulation α-mélanocytaire (α-MSH) produit dans l'adénohypophyse. Le bremelanotide se compose de sept acides aminés (heptapeptide) et est un métabolite actif du melanotan-II. Dans le médicament, il est présent sous forme d'acétate de brémélanotide. Ac-Nle-cyclo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH₃COOH

Effets

Le bremelanotide stimule le désir sexuel. Les effets sont dus à un agonisme non sélectif au niveau des récepteurs de la mélanocortine (MCR) dans le système nerveux. Les récepteurs de la mélanocortine sont également localisés sur les mélanocytes. Par conséquent, l'activation des récepteurs peut entraîner une pigmentation accrue. La demi-vie est d'environ 2.7 heures. Il a montré que le bremelanotide avait des propriétés favorisant l'érection et pouvait être utilisé pour Dysfonction érectile thérapie, mais n’a pas encore été approuvée à cet effet.

Les indications

Pour le traitement des femmes préménopausées présentant un trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD).

Dosage

Selon le SmPC. Le médicament est auto-administré par voie sous-cutanée par le patient à l'aide d'un auto-injecteur. Il est injecté au besoin au moins 45 minutes avant l'activité sexuelle prévue et pas régulièrement. Pas plus d'un dose doit être administré dans les 24 heures. Un maximum de 8 doses doit être injecté par mois.

Contre-indications

Hypersensibilité
Hypertension incontrôlée
Maladies cardiovasculaires

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Le bremelanotide peut retarder la vidange gastrique et ainsi affecter le absorption d'autres médicaments. Exposition systémique de naltrexone est significativement réduit par le bremelanotide.

Effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre nausée, vomissement, bouffées vasomotrices, réactions au site d'injection et mal de tête. Le bremelanotide peut augmenter temporairement sang pression et réduire Cœur taux. Cela peut provoquer une hyperpigmentation locale, par exemple sur le visage, genciveset les seins.