Produits
Le cobimétinib est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Cotellic). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 2015.
Structure et propriétés
Cobimétinib (C21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g / mol) est présent dans le médicament sous forme d'hémifumarate de cobimétinib, une substance cristalline blanche dont la solubilité dépend du pH.
Effets
Le cobimétinib (ATC L01XE38) possède des propriétés antitumorales et antiprolifératives. Les effets sont dus à l'inhibition de la kinase MEK1 / 2. La demi-vie moyenne du cobimétinib est d'environ 44 heures. Le cobimétinib renforce l'effet de vémurafénib et peut contrecarrer effets indésirables de l'inhibiteur de BRAF (p. ex., développement de carcinome épidermoïde).
Les indications
Pour le traitement des patients atteints de non résécable ou métastatique mélanome avec la mutation BRAF V600 (thérapie combinée avec vémurafénib).
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour, indépendamment des repas.
Contre-indications
Le cobimétinib est contre-indiqué en présence d'hypersensibilité. Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le cobimétinib est métabolisé par le CYP3A et l'UGT2B7 et le médicament interactions sont possibles.
Les effets indésirables
Les effets indésirables potentiels les plus courants comprennent:
- Hypertension, saignement
- Choriorétinopathie
- Diarrhée, nausées, vomissements
- Éruption cutanée, photosensibilité
- Fever
