Définition
Plasma concentration est la concentration d'un agent pharmaceutique dans sang plasma à un moment donné après administration. Le plasma est la partie liquide de sang à l'exclusion de ses composants cellulaires. Concentration est généralement exprimé en µg / ml.
Courbes de concentration plasmatique en fonction du temps
Si les taux plasmatiques sont mesurés plusieurs fois après administration, un plasma concentration-une courbe de temps peut être construite à partir des valeurs. La figure montre l'évolution idéalisée après la prise d'un comprimé: la forme de la courbe reflète la pharmacocinétique du principe actif. Les facteurs d'influence comprennent:
- doser
- Libération
- Taux d'absorption
- biodisponibilité
- Volume de distribution
- Taux d'élimination
Ainsi, par exemple, si le dose est augmentée, la concentration plasmatique maximale augmente. À partir des valeurs mesurées, divers paramètres pharmacocinétiques peuvent être obtenus, avec lesquels le médicament peut être caractérisé. La courbe peut être calculée mathématiquement (par exemple, fonction Bateman).
Concentration plasmatique maximale
Cmax est la concentration plasmatique la plus élevée atteinte après le médicament administration. Cela dépend en grande partie du taux de absorption pendant l'administration perorale. Plus le médicament pénètre rapidement dans l'organisme, plus le C est élevémax. La courbe est décalée vers la gauche. Lorsqu'un médicament est administré avec de la nourriture, Cmax est souvent - mais pas toujours - atteint plus tard et le pic s'aplatit. La courbe se déplace vers la droite. Le temps qui s'écoule entre l'application et la concentration maximale est exprimé en tmax. Drogue-drogue interactions peut conduire à une augmentation de Cmax et augmenter le risque de effets indésirables.
Aire sous la courbe (AUC).
L'aire sous la courbe (ASC) est toujours la même pour l'administration intraveineuse, quels que soient la vitesse et le site d'injection. Il est directement proportionnel à la dose administré. Il est généralement plus faible pour l'administration perorale car diverses barrières se dressent sur le chemin du médicament. Le biodisponibilité F est le quotient de l'ASC orale et intraveineuse.
Autres fonctions de la concentration plasmatique
La concentration plasmatique indique qu'un médicament est absorbé et peut exercer des effets systémiques. Une relation avec les effets pharmacologiques peut souvent être établie. Cependant, le fait qu'un agent apparaisse dans le sang ne signifie pas qu'il est pharmacologiquement actif. Par exemple, s'il n'est pas distribué à sa cible médicamenteuse - comme derrière le barrière hémato-encéphalique dans le cerveau - il ne peut pas exercer ses effets. La concentration plasmatique peut être mesurée pour surveiller une thérapie. Par exemple, il est utilisé pour déterminer si la concentration se situe dans la plage thérapeutique. Il y a aussi un intérêt pour la concentration plasmatique, par exemple, en raison du médicament-médicament interactions ou l'influence de la nourriture sur biodisponibilité (voir au dessus).
