Produits
Le dabrafenib a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE en 2013 et dans de nombreux pays en 2014 sous forme de gélule (Tafinlar).
Structure et propriétés
Dabrafénib (C23H20F3N5O2S2, Mr = 519.6 g / mol) est présent dans médicaments sous forme de mésilate de dabrafenib, un blanc à légèrement coloré poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. C'est un dérivé de thiazole et de pyrimidine.
Effets
Le dabrafenib (ATC L01XE23) a des propriétés antitumorales et antiprolifératives. Les effets sont dus à l'inhibition de la sérine thréonine kinase mutante BRAF V600E. Les mutations du gène BRAF provoquent l'activation de la kinase, ce qui conduit à la prolifération cellulaire. V600E fait référence au remplacement d'un seul acide aminé en position 600: la valine est remplacée par l'acide glutamique. Cette mutation augmente l'activité de l'enzyme d'un facteur 500.
Les indications
Pour le traitement des patients atteints de non résécable ou métastatique mélanome avec mutation BRAF V600E confirmée par le diagnostic.
Dosage
Selon le RCP. Gélules sont pris deux fois par jour, à 12 heures d'intervalle et jeûne, au moins une heure avant ou deux heures après un repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le dabrafenib est métabolisé par le CYP2C8 et le CYP3A4. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles. Médicaments qui modifient le pH gastrique peuvent diminuer la biodisponibilité du dabrafenib.
Effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre l'hyperkératose, mal de tête, fièvre, muscle et douleurs articulaires, papillomes, la chute des cheveux, vomissement, éruption cutanée et syndrome main-pied.
