Produits
Le dolutégravir a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE en 2013 sous forme de comprimés pelliculés (Tivicay). Il a été enregistré dans de nombreux pays en 2014.dose association avec le dolutégravir, abacaviret lamivudine est également disponible (Triumeq). En 2017, un produit combiné avec la rilpivirine a été lancé aux États-Unis (Juluca). Il a été approuvé dans l'UE en 2018 et dans de nombreux pays en 2019. Le dolutégravir est également associé à lamivudine fixe (Dovato, approbation 2019).
Structure et propriétés
Dolutégravir (C20H19F2N3O5, Mr = 419.4 g / mol) est présent dans le médicament sous forme de dolutégravir sodium, un blanc à jaunâtre poudre qui est peu soluble dans d'eau. C'est une carbamoylpyridone tricyclique.
Effets
Le dolutégravir (ATC J05AX12) a des propriétés antivirales contre le VIH. C'est un inhibiteur spécifique de l'intégrase du VIH, une enzyme responsable de l'intégration du génome du VIH dans le génome de la cellule hôte au début de l'infection. Cela empêche le virus de se répliquer. Le dolutégravir a une demi-vie d'environ 14 heures et reste lié à l'intégrase pendant des jours.
Les indications
Pour le traitement de l'infection par le VIH-1 (thérapie antirétrovirale combinée).
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour, indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Le dolutégravir ne doit pas être co-administré avec le dofétilide car il inhibe son élimination rénale via l'OCT2
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le dolutégravir est principalement métabolisé par l'UGT1A1, avec une implication du CYP3A. Les inducteurs métaboliques peuvent diminuer les concentrations plasmatiques. antiacides, laxatifs, fonte, calciumet tamponné médicaments doivent être administrés à au moins deux heures d'intervalle car ils peuvent réduire absorption.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre mal de tête, nauséeet diarrhée.
