La dompéridone

Produits

La dompéridone est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes, comprimés linguales et en suspension (Motilium, génériques). Il a été synthétisé en 1974 et a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1979.

Structure et propriétés

Dompéridone (C22H24CIN5O2, Mr = 425.9 g / mol) existe sous forme de blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. C'est un dérivé du benzimidazole et présente une similitude structurelle avec les butyrphénones tels que halopéridol, qui, comme la dompéridone, a été développée à Janssen.

Effets

La dompéridone (ATC A03FA03) a des propriétés antidopaminergiques avec une forte affinité pour le récepteur D2 et exerce des effets antiémétiques en dehors du sang-cerveau barrière dans la zone de déclenchement des chimiorécepteurs contre nausée et vomissements. Dopamine inhibe la motilité gastrique, favorise la satiété et induit nausée et estomac douleur. En bloquant les effets de dopamine, la dompéridone agit de manière procinétique, favorisant la motilité gastrique, accélérant la vidange gastrique, augmentant la pression du sphincter œsophagien inférieur et favorisant la motilité œsophagienne.

Les indications

Pour le traitement de nausée et vomissements.

Dosage

Selon les informations professionnelles. Le médicament est généralement pris jusqu'à un maximum de trois fois par jour 15 à 30 minutes avant les repas. le durée de la thérapie doit être aussi court que possible.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Prolactinome
  • Allongement de l'intervalle QT et associé facteurs de risque.
  • Utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP3A4, qui prolongent l'intervalle QT.
  • Si la stimulation de la motilité gastrique pouvait être dangereuse.
  • Dysfonctionnement hépatique

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

La dompéridone est inactivée par le CYP3A4 (intestinal et hépatique métabolisme de premier passage), entraînant une réduction de biodisponibilité. Les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent augmenter les concentrations plasmatiques. Ceci est problématique car la dompéridone peut prolonger l'intervalle QT, provoquant des arythmies cardiaques. Pour cette raison, concomitante administration avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que l'azole antifongiques or Macrolides est contre-indiqué. Les anticholinergiques peut réduire l'effet de la dompéridone. antiacides et antisécrétoire médicaments diminuer le biodisponibilité de dompéridone en cas d’administration concomitante. La dompéridone peut affecter la absorption d'autres médicaments car il affecte la motilité gastrique.

Les effets indésirables

Comme étant une entreprise dopamine antagoniste, dompéridone, comme le neuroleptiques et métoclopramide, a le potentiel pour de nombreux effets indésirables au centre système nerveux. Cependant, ceux-ci ne sont pas observés dans la pratique car la dompéridone ne traverse pas le sang-cerveau barrière. Il est également partiellement inactivé dans le foie et a une forte affinité pour le tractus gastro-intestinal. La dompéridone peut allonger l'intervalle QT et provoquer rarement des arythmies cardiaques. La dompéridone peut rarement augmenter prolactine niveaux, conduisant à une hypertrophie de la glande mammaire, du sein douleur, lactation, perturbation et absence de menstruation. Les autres effets indésirables courants comprennent: