Produits
La drospirénone est disponible dans le commerce sous forme d'association fixe avec l'éthinyl estradiol en contraception sous forme de pellicule tablettes (Yasmin, Yasminelle, YAZ, génériques, auto-génériques). La drospirénone est également utilisée en association avec estradiol pour le traitement hormonal substitutif (Angeliq). Les originaux de Bayer, Yasmin, Yasminelle et YAZ, seront retirés du marché dans de nombreux pays en décembre 2021. Des alternatives sont disponibles.
Structure et propriétés
Drospirénone (C24H30O3, Mr = 366.5 g / mol) un progestatif et un analogue de l'antagoniste de l'aldostérone spironolactone. Ce sont des composés spiro dans lesquels une paire de cycles est jointe en un seul atome et sont des lactones, c'est-à-dire des esters cycliques.
Effets
La drospirénone (ATC G03AA12) possède des propriétés progestatives, antiandrogéniques et antiminéralocorticoïdes. La combinaison avec éthinylestradiol inhibe ovulation, altère les sécrétions cervicales, aggrave les conditions d'implantation des ovules et a donc un effet contraceptif.
Les indications
- La drospirénone est utilisée en association avec l'éthinyl estradiol pour oral contraception.
- En association avec l'estradiol, il est utilisé pour le traitement hormonal substitutif et l'ostéoporose prévention et retard chez les femmes ménopausées.
Contre-indications
De nombreuses précautions doivent être observées lors de l'utilisation. Tous les détails peuvent être trouvés dans la notice d'information sur le médicament.
Interactions
L'éthinylestradiol est métabolisé par le CYP3A4 et d'autres voies. Par conséquent, les inducteurs du CYP3A4 peuvent diminuer l'effet contraceptif. Ces inducteurs comprennent médicaments antiépileptiques, rifampicine, Millepertuiset certains médicaments anti-VIH. En raison de son action antiminéralocorticoïde, la drospirénone peut théoriquement conduire à hyperkaliémie. Par conséquent, la prudence est recommandée lors de l'utilisation concomitante de potassium, sartans, Inhibiteurs de l'ECA, diurétiques épargneurs de potassium, les inhibiteurs de la rénine et les antagonistes de l'aldostérone. Antibiotiques peut diminuer le circulation entérohépatique of Les oestrogènes et l'efficacité de contraceptifs oraux.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables en association avec l'éthinylestradiol comprennent la sensibilité des seins, douleur, états dépressifs, humeur altérée, inconfort gastro-intestinal, nausée, gain de poids, peau éruptions cutanées, et mal de tête. Contraceptifs oraux peut entraîner des complications thromboemboliques potentiellement mortelles telles que thrombose et pulmonaire embolie dans de très rares cas. Le risque est plus élevé avec la drospirénone qu'avec les anciens progestatifs tel que lévonorgestrel.
