Eribuline

Produits

Eribulin est disponible dans le commerce sous forme de solution injectable (Halaven). Il a été approuvé dans de nombreux pays et dans l'UE en 2011. Aux États-Unis, il est enregistré depuis 2010.

Structure et propriétés

Eribulin est présent dans médicaments sous forme de mésilate d'éribuline (C40H59NON11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), un cristallin blanc poudre qui est soluble dans d'eau. C'est un analogue synthétique de l'halichondrine B de l'éponge de mer japonaise toxique. L'halichondrine B est une molécule complexe qui peut être synthétisée en 90 étapes.

Effets

L'éribuline (ATC L01XX41) a des propriétés antimitotiques et antinéoplasiques. Les effets sont basés sur l'inhibition de la phase de croissance des microtubules par liaison aux tubulines, conduisant à l'inhibition de la division cellulaire et éventuellement à la mort cellulaire par apoptose. En revanche, il n'y a pas d'effet détectable sur la dépolymérisation des microtubules comme avec d'autres agents.

Les indications

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Grossesse et allaitement

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

L'eribuline est mal biotransformée, donc pas de métabolisme interactions sont attendus. Il peut inhiber le CYP3A4 et ainsi affecter la cinétique d'autres médicaments. L'association avec des inhibiteurs des transporteurs hépatiques (p. Ex., OATP, P-gp, MRP) n'est pas recommandée car l'excrétion se fait par bile. Inducteurs tels que rifampicine, carbamazépine, phénytoïne et Millepertuis peut entraîner une diminution des concentrations plasmatiques.

Les effets indésirables

Les effets indésirables sont principalement dus à l'inhibition de la division cellulaire. Le plus courant effets indésirables comprendre sang troubles de la numération (neutropénie, leucopénie, anémie), perte d'appétit, neuropathie périphérique, mal de tête, troubles digestifs (nausée, diarrhée, vomissement, constipation), la chute des cheveux, joint et douleur musculaire, sensation de fatigue, faiblesse et fièvre. De nombreux autres effets secondaires sont possibles.