Estradiol

Produits

L'estradiol est disponible dans le commerce sous forme de comprimés, de patch transdermique, de gel transdermique, d'anneau vaginal et de comprimés vaginaux, entre autres. Il est également combiné fixe avec des progestatifs.

Structure et propriétés

Estradiol (C₁₈H₂₄O₂, M_r =M_r = 272.4 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. L'œstradiol synthétique est bioidentique avec le 17β-estradiol humain. Dans les produits pharmaceutiques, il est souvent présent sous forme d'hémihydrate d'estradiol (estradiol - 0.5 H₂O). Le promédicament valérate d'estradiol est également souvent utilisé, qui a une meilleure absorption et est métabolisé dans l'organisme en estradiol et en acide valérique. L'estradiol se distingue des autres stéroïdes par le cycle aromatique et est également appelé E2 en raison des deux groupes hydroxy (-diol).

Effets

L'estradiol (ATC G03CA03) remplace l'hormone sexuelle féminine naturelle dans le corps. Il est efficace contre les plaintes qui découlent de carence en œstrogènes et empêche le développement de l'ostéoporose. Ses multiples effets métaboliques reposent sur la liaison aux récepteurs intracellulaires des œstrogènes. L'estradiol est sujet à des métabolisme de premier passage et a donc un faible oral biodisponibilité de seulement environ cinq pour cent! Métabolisme de premier passage est contourné pendant l'application transdermique. Estradiol, produit principalement par le ovaires, est l'œstrogène naturel le plus important et le plus puissant.

Les indications

• Hormonothérapie substitutive (THS), pour le traitement des symptômes de carence en œstrogènes.
• Symptômes de la ménopause, bouffées de chaleur.
• Sécheresse vaginale, vaginite atrophique
• Ostéoporose prophylaxie (2e choix).
• La contraception

Dosage

Selon les informations professionnelles. La tablettes sont généralement pris une fois par jour à la même heure de la journée. Chez les femmes avec un utérus, un progestatif doit également être administré. La patchs transdermiques doivent être appliqués moins fréquemment, selon le produit, par exemple une ou deux fois par semaine.

Contre-indications

• Hypersensibilité
• Cancer du sein
• Néoplasmes œstrogénodépendants, endomètre cancer.
• Saignements vaginaux non clarifiés
• Maladie hépatique sévère
• Maladies thromboemboliques
• Troubles de la coagulation, thrombophlébite
• Porphyrie
• Grossesse et allaitement

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

L'estradiol est principalement biotransformé par le CYP3A4 et le médicament-médicament correspondant interactions avec des inhibiteurs et inducteurs du CYP sont possibles.

Les effets indésirables

Les effets indésirables potentiels les plus courants liés à l'utilisation systémique comprennent:

• saignement vaginal
• Douleurs abdominales, nausées
• Sensibilité mammaire, augmentation mammaire, sein douleur.
• Dépression
• Gain de poids
• Maux de tête, étourdissements
• Crampes dans les jambes
• Vous faites de l'odème ou de l'hypertension
• Réactions sur le site d'application

Très rarement, des effets indésirables graves tels que cancer de l'ovaire, foie des tumeurs et des maladies cardiovasculaires graves peuvent survenir, en particulier avec un traitement à long terme.