Produits
Le Fedratinib a été approuvé aux États-Unis en 2019 sous forme de gélule (Inrebic).
Structure et propriétés
Le Fedratinib est présent dans le médicament sous forme de dichlorhydrate et de monohydrate (dichlorhydrate de fedratinib monohydraté).
Effets
Le Fedratinib a des propriétés antiprolifératives. Les effets sont dus à une inhibition sélective des Janus kinases 2 (JAK2). Ce sont intracellulaires enzymes qui appartiennent au groupe tyrosine kinase et transfèrent des groupes phosphate. Ils sont impliqués dans la transduction du signal du membrane cellulaire au noyau et ont une influence sur l'expression des gènes. L'activité excessive des kinases JAK2 mutantes (par exemple JAK2V617F) est impliquée dans le développement de la myélofibrose et de la polycytémie vraie. Fedratinib inhibe également le FLT3 (tyrosine kinase 3 de type FMS). Il a une longue demi-vie terminale d'environ 114 heures.
Les indications
Pour le traitement de la myélofibrose primaire ou secondaire.
Dosage
Selon le RCP. Gélules sont pris une fois par jour, indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le fedratinib est métabolisé par le CYP3A4 et le CYP2C19, et le médicament correspondant interactions sont possibles.
Les effets indésirables
Les effets indésirables potentiels les plus courants comprennent la diarrhée, les nausées, l'anémie et les vomissements
