Produits
La fexofénadine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés (Telfast, Telfastin Allergo, générique). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 1997 et est disponible sans ordonnance médicale depuis 2010. Telfastin Allergo 120 pour l'automédication a été mis en vente en février 2011. La fexofénadine est le produit successeur de terfénadine (Teldane), qui a dû être retirée du marché en raison de allongement de l'intervalle QT et son métabolisme via le CYP3A4. La fexofénadine est exempte de ces effets secondaires et est excrétée presque complètement inchangée.
Structure et propriétés
Fexofénadine (C32H39NON4, Mr = 501.66 g / mol) est un dérivé de pipéridine et le métabolite carboxylate actif de terfénadine. En médicaments, il est présent sous forme de chlorhydrate de fexofénadine, un cristallin blanc poudre qui est quelque peu soluble dans d'eau. Le zwitterion hydrophile est un racémate constitué de - et -fexofénadine. Tous les deux énantiomères sont impliqués dans l'effet et diffèrent en termes de pharmacocinétique.
Effets
La fexofénadine (ATC R06AX26) possède des propriétés antihistaminiques, antiallergiques, anti-inflammatoires et de stabilisation des mastocytes. Il ne traverse pas le sang-cerveau barrière dans le cerveau car il est hydrophile et un substrat de P-glycoprotéine. Par conséquent, il est moins dépresseur que la 1ère génération antihistaminiques. La fexofénadine n'est pas anticholinergique ou cardiotoxique comme son précurseur terfénadine. C'est un antagoniste inverse et sélectif au H1 récepteur, abolit histamine effets et soulage ainsi les symptômes tels que prurit, éternuements, liquide nez, rougeur, gonflement et larmoiement.
Les indications
Pour le traitement symptomatique de la rhinite allergique saisonnière (foin fièvre) et chronique idiopathique ruches (urticaire de cause inconnue).
Dosage
Selon la notice d'emballage. Tablettes peut être pris une fois par jour en raison de la longue demi-vie de 14.4 heures. L'habituel dose pour la rhinite allergique est de 120 mg (adultes). Pour les ruches, plus dose de 180 mg est recommandé.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La fexofénadine n'est pas métabolisée dans le foie via des isozymes du CYP450 comme son précurseur la terfénadine, mais est excrétée presque complètement inchangée principalement dans les fèces (80%) et l'urine (10%). Seulement 5% des dose est biotransformé. Il a donc un potentiel d'interaction réduit. Cependant, la fexofénadine est un substrat des transporteurs P-glycoprotéine et OATP. L'amélioration ou l'atténuation de l'effet est possible via les deux mécanismes. Par exemple, une augmentation des concentrations a été observée avec les inhibiteurs de la P-gp érythromycine et kétoconazole. La fexofénadine ne doit pas être prise avec magnésium- ou aluminium-contenant antiacides car absorption est réduite.
Effets indésirables
Les effets secondaires sont rares. Possible effets indésirables inclure des réactions d'hypersensibilité, mal de tête, somnolence, étourdissements, sensation de fatigue, troubles du sommeil, cauchemars, nervosité, nauséeet peau des éruptions cutanées.
