Héparines de faible poids moléculaire

Produits

Les héparines de bas poids moléculaire sont disponibles dans le commerce sous forme injectable SOLUTIONS, sous la forme de seringues préremplies, ampoules et ampoules à piquer. Les ingrédients actifs maintenant couramment utilisés dans de nombreux pays ont été approuvés pour la première fois à la fin des années 1980. Biosimilaires sont disponibles dans certains pays. Les principes actifs sont abrégés en anglais avec l'acronyme HBPM (héparines de bas poids moléculaire).

Structure et propriétés

Les héparines de bas poids moléculaire sont sels de glycosaminoglycanes sulfatés, obtenus par dépolymérisation chimique ou enzymatique ou fractionnement de héparine. Héparine est un produit animal dérivé de l'intestin muqueuse des porcs. Le poids moléculaire moyen des héparines de bas poids moléculaire est inférieur à 8000 XNUMX Da. Pour non fractionné héparine, il est d'environ 15,000 XNUMX Da. Les héparines se composent d'unités alternées de D-glucosamine et un acide uronique (acide D-glucuronique ou acide L-iduronique). Pour l'interaction avec l'antithrombine cible du médicament, une séquence de pentasaccharide est importante, qui est distribuée de manière aléatoire dans la macromolécule. Les héparines de bas poids moléculaire existent sous forme de poudres hygroscopiques blanches et sont facilement solubles dans d'eau.

Effets

Les héparines de bas poids moléculaire (ATC B01AB) ont des propriétés antithrombotiques. Les effets sont dus à la liaison et à l'activation de l'antithrombine (synonyme: antithrombine III). L'antithrombine inactive à son tour le facteur de coagulation Xa dans le sang cascade de coagulation. Contrairement à l'héparine standard (héparine non fractionnée), les héparines de bas poids moléculaire interagissent peu avec la thrombine (facteur IIa) et provoquent moins de saignements. Ils ont de meilleures propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques. Ceux-ci incluent des biodisponibilité, demi-vie plus longue, efficacité prévisible (non Stack monitoring), et moins effets indésirables. Direct inhibiteurs du facteur Xa qui peuvent être administrés par voie orale sont également disponibles dans le commerce aujourd'hui.

Les indications

Les héparines de bas poids moléculaire sont utilisées pour la prévention et le traitement des maladies thromboemboliques d'origine veineuse (thrombose veineuse profonde, pulmonaire embolie). Ils sont utilisés, par exemple, après des interventions chirurgicales, pendant dialyse, chez les patients alités (immobilisés), en Cœur maladie et dans cancer. D'autres indications incluent instable angine et infarctus du myocarde (infarctus du myocarde sans onde Q, STEMI).

Dosage

Selon le RCP. Médicaments sont généralement injectés par voie sous-cutanée et, moins fréquemment, par voie intraveineuse (bolus IV). L'injection sous-cutanée est également auto-administrée par les patients après des instructions appropriées. La posologie dépend du poids corporel du patient.

Agents

  • Daltéparine (Fragmin)
  • Énoxaparine (Clexane)
  • Nadroparine (Fraxiparine, Fraxiforte)

Pas ou plus disponible dans le commerce dans de nombreux pays:

  • Ardéparine
  • Bémiparine
  • Certoparin (Sandoparin, hors du commerce)
  • Parnaparine
  • Reviparine
  • Tinzaparine

Contre-indications

Les contre-indications comprennent (sélection):

  • Hypersensibilité
  • Troubles sévères de la coagulation
  • Saignements aigus cliniquement significatifs

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation d'autres agents qui affectent sang coagulation (antithrombotiques, anticoagulants, AINS).

Les effets indésirables

Le plus courant possible effets indésirables inclure des saignements, thrombocytopénie, une augmentation transitoire de foie enzymes, et des réactions locales au site d'injection telles que douleur et bleu (ecchymose).