Inhibiteurs d'aromatase

Produits

Les inhibiteurs d'aromatase sont disponibles dans le commerce sous forme de pellicule tablettes et comprimés enrobés. Le premier agent de troisième génération à être approuvé dans de nombreux pays a été anastrozole en 1996 (Arimidex, USA 1995). Autre médicaments sont disponibles aujourd'hui. Les principes actifs disponibles aujourd'hui appartiennent tous à la troisième génération. Les agents antérieurs tels que l'aminoglutéthimide et le formestane ne sont pas enregistrés dans de nombreux pays.

Structure et propriétés

Anastrozole et létrozole ont une structure non stéroïdienne et sont des dérivés de triazole. exémestane a une structure stéroïdienne et est liée au substrat naturel androstènedione.

Effets

Les inhibiteurs de l'aromatase (ATC L02BG) ont des propriétés anti-œstrogéniques, antiprolifératives et antitumorales. Les effets sont dus à une inhibition réversible ou irréversible de l'aromatase. Cette enzyme de la famille des cytochromes (CYP19A1) est responsable de la biosynthèse des Les oestrogènes (estrone, estradiol) de androgènes (androstènedione, la testostérone). L'inhibition abaisse les niveaux d'œstrogènes circulants, laissant moins hormones disponible pour les cellules tumorales grow.

Les indications

Pour le traitement de cancer du sein chez les femmes ménopausées.

Abus

Les inhibiteurs d'aromatase sont abusés dans musculation et que dopage agents. Ils inhibent la conversion de stéroides anabolisants à Les oestrogènes et sont censés empêcher le développement de gynécomastie (seins chez les hommes).

Dosage

Selon le SmPC. La médicaments peuvent être pris une fois par jour en raison de leur longue demi-vie. Ils sont toujours administrés au même moment de la journée.

Ingrédients actifs

Les inhibiteurs non stéroïdiens de l'aromatase se lient de manière réversible à l'enzyme:

Les inhibiteurs stéroïdiens de l'aromatase se lient de manière irréversible à l'aromatase. Ce sont des inhibiteurs du suicide:

Contre-indications

Contre-indications incluent:

  • Hypersensibilité
  • Statut hormonal préménopausique
  • Grossesse, allaitement

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

létrozole et exémestane sont des substrats des isozymes CYP450 et correspondant interactions sont possibles. Oestrogènes peut inverser les effets de l'anastrozole et ne doit pas être administré en concomitance.

Effets indésirables

Les effets indésirables sont en grande partie le résultat de niveaux d'œstrogènes réduits et ressemblent à symptômes de la ménopause. Les effets indésirables possibles les plus courants comprennent:

  • Bouffées de chaleur
  • Démangeaison de la peau
  • Mal de tête
  • Douleurs musculaires et articulaires
  • Fatigue
  • Perturbations de sommeil
  • Transpiration
  • Mood swings
  • Nausée