Inhibiteurs de la phosphodiestérase-5

Produits

Les inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 sont disponibles dans le commerce sous forme de pellicule tablettes et comprimés fusibles. Sildenafil (Viagra) a été le premier ingrédient actif de ce groupe à être approuvé aux États-Unis, dans l'UE et dans de nombreux pays en 1998. Des génériques sont également disponibles aujourd'hui. Sildenafil devait à l'origine être développé par Pfizer pour le traitement de angine pectoris. En 1992, des effets favorisant l'érection ont été découverts comme effet secondaire dans un essai clinique. En 1993, les premiers essais ont été menés pour Dysfonction érectile (ED). Cet article fait référence à ED. D'autres indications existent (voir ci-dessous).

Structure et propriétés

Les inhibiteurs de PDE-5 présentent des similitudes structurelles avec le substrat naturel cGMP (guanosine monophosphate cyclique). La figure montre la liaison du sildénafil à la phosphodiestérase 5 (PDB 2H42):

Effets

Les inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 (ATC G04BE) ont des propriétés vasodilatatrices et antihypertensives. Pendant la stimulation sexuelle, l'oxyde nitrique (NO) est libéré des cellules nerveuses et endothéliales du corps caverneux, ce qui active la guanylate cyclase dans la cellule musculaire lisse. Cela forme la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) à partir de la guanosine triphosphate (GTP). cGMP conduit à un muscle lisse détente dans le corps caverneux, sang afflux et érection. Le cGMP est dégradé par la phosphodiestérase 5 (PDE 5) en guanosine monophosphate (GMP). Les inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 inhibent la dégradation du GMPc, renforçant ses effets.

  • GTP : guanosine triphosphate.
  • CGMP: guanosine monophosphate cyclique
  • BPF : guanosine monophosphate

Les indications

Pour le traitement de Dysfonction érectile chez les hommes (dysfonction érectile). Autres indications:

  • Hypertension artérielle pulmonaire
  • Symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate

Dosage

Selon les informations professionnelles. La médicaments sont pris au moins 30 minutes à 1 heure avant l'activité sexuelle, selon l'ingrédient actif. Plus tôt administration est parfois possible. Tadalafil a une longue demi-vie de 17.5 heures et peut être administrée jusqu'à 36 heures avant un rapport sexuel. Inhibiteurs de la PDE-5, contrairement alprostadil, ne fonctionne que lorsque la stimulation sexuelle est présente. Lorsqu'il est pris avec de la nourriture, le déclenchement de l'action est retardé. Les doses quotidiennes maximales doivent être respectées.

Abus

Les inhibiteurs de la PDE-5 sont également pris par les hommes sans Dysfonction érectile, contrairement aux déclarations réglementaires. Le potentiel effets indésirables et une attention insuffisante aux précautions est problématique. De plus, de nombreuses contrefaçons médicaments circulent, principalement diffusés via Internet.

Ingrédients actifs

Non en vente dans de nombreux pays:

  • Lodenafil (Helleva, Brésil).
  • Mirodenafil (Mvix, Corée)
  • Udenafil (Zydena, Corée)
  • Zaprinast (précurseur du sildénafil).

Contre-indications

Les contre-indications comprennent (sélection):

  • Hypersensibilité
  • Combinaison avec des nitrates et l'oxyde nitrique donneurs tels que la molsidomine et nitrite d'amyle.
  • Combinaison avec des stimulateurs de guanylate cyclase tels que riociguat.
  • Les patients qui sont déconseillés aux activités sexuelles, par exemple les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire grave ou d'une insuffisance cardiaque grave

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

Les agents améliorent les propriétés antihypertensives des nitrates et des donneurs de NO, ce qui peut entraîner une baisse sévère et dangereuse de sang pression. L'association est donc contre-indiquée. Avec d'autres antihypertenseurs médicaments, une diminution accrue de sang la pression est également possible. Les inhibiteurs de la PDE-5 sont métabolisés principalement par le CYP3A4. Médicament correspondant interactions avec des inhibiteurs du CYP et des inducteurs du CYP sont possibles.

Les effets indésirables

Le plus commun effets indésirables comprendre mal de tête, troubles visuels (tels que vision floue, modifications de la vision des couleurs), Pression artérielle faible, étourdissements, bouffées vasomotrices, congestion nasale et indigestion.Les inhibiteurs de la PDE-5 peuvent rarement causer des effets secondaires graves tels que perte auditive, Cœur attaque, accident vasculaire cérébral, troubles visuels sévères et érection permanente douloureuse (priapisme).