Itraconazole

Produits

L'itraconazole est disponible dans le commerce sous forme de gélule et de solution buvable (Sporanox, générique). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1992. Le concentré pour perfusion de Sporanox n'est plus disponible.

Structure et propriétés

Itraconazole (C35H38Cl2N8O4, Mr = 705.6 g / mol) existe sous forme de blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. Il appartient à la classe antifongique triazole. L'itraconazole est un mélange de quatre diastéréoisomères (deux paires de énantiomères). La figure montre l'un des quatre molécules.

Effets

L'itraconazole (ATC J02AC02) a des propriétés antifongiques contre les dermatophytes, les levures, les aspergilles et plusieurs autres espèces fongiques pathogènes. Les effets sont dus à l'inhibition de la biosynthèse de l'ergostérol, un composant essentiel du champignon membrane cellulaire. La demi-vie est d'environ 17 heures. Avec répété administration, il peut augmenter jusqu'à 42 heures.

Les indications

Pour le traitement des infections fongiques, telles que celles causées par les levures, les dermatophytes et les moisissures.

Dosage

Selon les informations professionnelles. Gélules sont pris une à deux fois par jour immédiatement après un repas complet, selon l'indication.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Dysfonction ventriculaire telle qu'une insuffisance cardiaque décompensée
  • Concurrent administration de certains substrats du CYP3A4.
  • Grossesse

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

L'itraconazole est un substrat et un inhibiteur puissant du CYP3A et a par conséquent un potentiel élevé interactions. Un pH gastrique élevé réduit absorption (par exemple, lors de la prise de PPI).

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure des éruptions cutanées, mal de têteet des troubles digestifs tels que nausée, diarrhée, douleurs abdominales, dyspepsieet flatulence.