Produits
L'ivacaftor a été approuvé par la FDA et l'EMA en 2012 et par Swissmedic en 2014 sous forme de comprimés pelliculés (Kalydeco). Une combinaison fixe avec lumacaftor (Orkambi). En 2016, un granulé a également été approuvé. En 2018, la combinaison avec tézacaftor a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE (Symdeko, Symkevi). En 2020, undose combinaison avec tézacaftor et éléxacaftor a été ajouté (Trikafta).
Structure et propriétés
Ivacaftor (C24H28N2O3, Mr = 392.49 g / mol) est un carboxamide d'oxoquinoléine. Il existe comme un blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
Ivacaftor (ATC R07AX02) est un activateur de la fibrose kystique protéine de régulateur de conductance transmembranaire (CFTR). Ce canal chlorure est localisé à la surface de nombreuses cellules épithéliales dans divers organes. Les mutations du gène CFTR sont responsables du développement de fibrose kystique. L'ivacaftor augmente le transport du chlorure en affectant le déclenchement, augmentant ainsi la probabilité que les ions chlorure circulent à travers le canal.
Les indications
Pour le traitement des patients avec fibrose kystique avec certaines mutations du gène CFTR. La mutation doit être confirmée par un test diagnostique avant le traitement.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est pris deux fois par jour à 12 heures d'intervalle avec un repas contenant des graisses (p. des œufs, Beurre, beurre d'arachide, pizza). Cela améliore absorption par un facteur de 2 à 4.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
L'ivacaftor est un substrat du CYP3A4 / 5, et administration des inhibiteurs ou inducteurs du CYP aboutit à un médicament interactions. L'ivacaftor est un inhibiteur du CYP3A4 et P-glycoprotéine et peuvent donc affecter la pharmacocinétique d'autres médicaments.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre mal de tête, plus haut voies respiratoires infection, congestion nasale, nauséeéruption cutanée, rhinite, étourdissements, douleurs articulaireset les bactéries dans les expectorations.
