Produits
Les barbituriques sont disponibles dans le commerce dans de nombreux pays sous forme de comprimés et injectables. Quelque médicaments sont toujours disponibles car les barbituriques sont devenus moins importants après l'introduction de benzodiazépines qualité médicaments psychotropes. Les barbituriques étaient les plus couramment utilisés dans la première moitié du 20e siècle. Les barbituriques ont été synthétisés dès le 19e siècle. Le premier ingrédient actif était le barbital lancé par Bayer en 1904 (Veronal), qui a été développé par Emil Fischer et Joseph von Mering. Le phénobarbital (Luminal) a été lancé en 1912, butobarbital (Neonal) en 1922 et amobarbital en 1923 (Amytal). Divers autres agents ont suivi.
Structure et propriétés
Les barbituriques sont des dérivés de l'acide barbiturique, qui est formellement dérivé de urée et l'acide malonique. En général, leur ingrédient actif sels (par exemple, sodium sel) sont plus d'eau soluble.
Effets
Les barbituriques (ATC N05CA) ont des effets dépresseurs, somnifères, anxiolytiques, narcotiqueet propriétés anticonvulsivantes. Les effets sont dus en partie à la liaison aux récepteurs GABA-A. En fonction de la durée d'action, une distinction est faite entre les barbituriques à courte et longue durée d'action.
Les indications
Les indications médicales comprennent:
- Épilepsie, troubles épileptiques.
- Anesthésie, narcose
- Traitement de sevrage, par exemple phénobarbital
- Traitement à court terme des troubles du sommeil
- Agitation et agitation
- Convulsions fébriles
Autres indications:
- Euthanasie assistée par un médecin (pentobarbital, sécobarbital).
- Endormir les animaux
Dosage
Selon les informations professionnelles. La dose est ajusté individuellement. L'arrêt doit être progressif.
Abus
Les barbituriques peuvent être abusés comme substances intoxicantes dépressives, pour le suicide et pour l'homicide. Ils sont également utilisés pour les exécutions dans certains pays. Un surdosage provoque de la somnolence, coma, respiratoire potentiellement mortel Dépression, hypotension et choc, entre autres effets. Elle met la vie en danger et peut entraîner la mort. Des doses aussi faibles que 2 à 10 g peuvent être mortelles. D'innombrables décès ont été signalés dans le passé. La mort de Marilyn Monroe a également été liée à une surdose de barbituriques.
Ingrédients actifs
- pentobarbital (euthanasie, pure sodium sel).
- Phénobarbital (aphenylbarbit)
- Primidone (Mysoline)
- Thiopental (générique, Pentothal est hors AMM) est un thiobarbiturique
Pas ou plus disponible dans le commerce dans de nombreux pays (sélection):
- Amobarbital (Amytal)
- Barbexaclone (Maliasine)
- Barbital (Véronal)
- Butalbital (par exemple, Cafergot PB)
- sécobarbital (Seconal, États-Unis).
Contre-indications
Les contre-indications comprennent (sélection):
- Hypersensibilité
- Grossesse et allaitement
- Intoxication aiguë avec action centrale médicaments ou de l'alcool.
- Dépendance aux drogues
- Dépression respiratoire, troubles respiratoires
- Consommation simultanée d'alcool
- Porphyrie hépatique
- Dysfonctionnement rénal et hépatique sévère
- Maladies du muscle cardiaque
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Les barbituriques sont de puissants inducteurs de plusieurs isozymes du CYP450. Ainsi, ils peuvent réduire les effets d'autres médicaments. Les effets des médicaments dépresseurs centraux et de l'alcool peuvent être renforcés.
Les effets indésirables
Les effets indésirables possibles comprennent:
- Troubles centraux: somnolence, sensation de fatiguesomnolence, ralentissement du temps de réaction, étourdissements,mal de tête, cauchemars, hallucinations.
- Agitation paradoxale, agitation, agressivité et confusion.
- Bradycardie, hypotension, choc.
- Troubles de la numération globulaire
- Dépression respiratoire
- Troubles digestifs tels que nausée, vomissement, constipation.
- Réactions d'hypersensibilité, photosensibilisation, peau troubles.
- Allergie
- Dysfonctionnement hépatique
- Douleurs musculaires et articulaires
- Maladie osseuse due à un effet sur vitamine D métabolisme.
- Somnambulisme, conduite pendant le sommeil
Les barbituriques peuvent entraîner une tolérance et une dépendance psychologique et physique, et peuvent provoquer des symptômes de sevrage s'ils sont interrompus brusquement.
