Définition et propriétés
Lorsque les ingrédients pharmaceutiques actifs pénètrent dans la circulation sanguine, ils se lient souvent à protéines, notamment albumine, dans une plus ou moins grande mesure. Ce phénomène est appelé liaison aux protéines, et il est réversible: médicament + protéine ⇌ complexe médicament-protéine La liaison aux protéines est importante, d'abord, car seule la partie libre se distribue dans les tissus et induit un effet thérapeutique. Les parties liées et non liées sont en équilibre. Si le plasma concentration gouttes, le médicament lié est libéré de son dépôt par les sites de liaison sur le protéines. La liaison aux protéines protège ainsi également le médicament de élimination et prolonge sa demi-vie. Deuxièmement, différent médicaments peut concourir pour les sites de liaison sur le protéines. Cela peut entraîner un médicament interactions, parce que l'ingrédient actif avec l'affinité la plus élevée pour la protéine peut déplacer l'autre ingrédient actif, augmentant ainsi son concentration et augmentant ainsi également ses effets ou effets indésirables. Par exemple, à la fois l'anticoagulant phénprocoumone (Marcoumar) et l'analgésique l'ibuprofène (par exemple, Algifor) ont une liaison protéique élevée de 99%. Seul 1% est présent sous la forme pharmacologiquement active. Si même 1% est déplacé de la liaison aux protéines, le concentration des médicaments gratuits doublent. Troisièmement, certaines maladies peuvent diminuer la liaison aux protéines et ainsi augmenter la concentration du médicament actif.
