Produits
La méthadone est disponible dans le commerce sous la forme tablettes, solution injectable et solution buvable (par exemple, Ketalgin, Methadone Streuli). Méthadone SOLUTIONS sont également préparés en pharmacie sous forme de préparations improvisées.
Structure et propriétés
Méthadone (C21H27NON, Mr = 309.45 g / mol) est un dérivé préparé synthétiquement de péthidine, qui est lui-même un dérivé de atropine. Il est chiral et existe sous forme de racémate, un mélange composé des isomères D et L. Lévométhadone (L-méthadone) est principalement active. Dans médicaments, la méthadone est généralement présente sous forme de chlorhydrate de méthadone, un cristallin blanc poudre qui est soluble dans d'eau.
Effets
La méthadone (ATC N07BC02) a un analgésique, tousser-irritant, sédatif, dépresseur respiratoire, constipant léger, miotique et émétique Propriétés. Les effets sont dus à la liaison aux récepteurs opioïdes, principalement les récepteurs µ et κ dans le système central du naevus, avec une affinité beaucoup plus élevée aux récepteurs µ qu'aux récepteurs κ. La méthadone diffère des autres opioïdes en ayant une activité antagoniste non compétitive supplémentaire au niveau du récepteur NMDA. NMDA est responsable de la douleur transmission et joue un rôle important dans le développement de la tolérance et de la résistance aux opioïdes.
Les indications
- Pour le traitement des douleurs modérées à sévères
- Indiqué pour la substitution dans le cadre de héroïne traitement de sevrage (voir sous substitution à la méthadone).
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. La méthadone a une demi-vie variable. En règle générale, il est d'environ 24 heures et donc une fois par jour administration est généralement suffisant. En raison de la variabilité interindividuelle de la pharmacocinétique, le dose doit être ajusté individuellement pour chaque patient. S'il n'est pas pris en compte lors de l'administration, une accumulation peut se produire, conduisant à une intoxication à la méthadone, pouvant entraîner un arrêt respiratoire et la mort. La méthadone, en tant que solution pour les toxicomanes, est généralement diluée ou colorée avec du sirop ou du jus, ce qui empêche l'injection.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Grossesse et allaitement
- Insuffisance respiratoire chronique
- Pancréatite
- Insuffisance hépatique et rénale sévère
- La méthadone ne doit pas non plus être administrée aux patients présentant une intoxication alcoolique aiguë.
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
La méthadone est métabolisée principalement dans le foie. Le CYP3A4, en particulier, joue un rôle important dans ce processus, métabolisant la méthadone par déméthylation en EDDP, un métabolite inactif. Autre enzymes impliqués dans la biotransformation sont CYP2D6, 2B6 et 1A2. Parce que beaucoup médicaments sont des substrats, des inducteurs ou des inhibiteurs du CYP3A4, nombreux interactions sont possibles. Co-administration of Inhibiteurs de la MAO et la méthadone peut entraîner une baisse mortelle sang pression et, dans le pire des cas, peut mettre les patients dans un coma. On peut s'attendre à un effet dépresseur accru avec des substances dépressives centrales, telles que l'alcool et somnifères.
Les effets indésirables
Les effets indésirables les plus courants sont les nausées, les vomissements, la dépression respiratoire, la constipation, la transpiration, les étourdissements, la bouche sèche, le prurit, la somnolence, la sédation, l'euphorie et la dysphorie. Un effet indésirable rare et grave est l'allongement de l'intervalle QT, qui peut entraîner des arythmies cardiaques. La raison la plus courante de survenue d'un allongement de l'intervalle QT est l'administration concomitante d'autres médicaments allongeant l'intervalle QT ou la consommation concomitante de cocaïne.
Dépendance à la méthadone et à l'héroïne
Voir sous substitution à la méthadone
