Produits
Nafarelin est disponible dans le commerce sous forme de spray nasal (Synrelina). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 1992.
Structure et propriétés
Nafaréline (C66H83N17O13, Mr = 1322.5 g / mol) est un dérivé agoniste et analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH). Il est présent dans le médicament sous forme d'acétate de nafaréline. C'est un décapeptide qui est administré par voie nasale et pénètre donc rapidement dans la circulation sanguine.
- Nafaréline: 5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-3- (2-naphtyl) -D-Ala-Leu-Arg-Pro-Gly
- GnRH : Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly
Effets
La nafaréline (ATC H01CA02) entraîne une diminution de la sécrétion des gonadotrophines LH et FSH du glande pituitaire (régulation à la baisse) avec un traitement à long terme d'environ quatre semaines. En conséquence, la formation de stéroïdes dans les gonades est réduite et menstruation cesse. Œstrogène concentration diminue et la proportion relative de androgènes est augmenté.
Les indications
Pour le traitement de endométriose et associé douleur et lésions tissulaires.
Dosage
Selon le SmPC. Un spray est administré dans une narine le matin et un spray dans l'autre narine le soir. Le traitement doit être débuté entre le 2ème et le 4ème jour du cycle menstruel.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Saignement vaginal qui n'a pas été clarifié
- Adolescents de moins de 18 ans
- Grossesse et allaitement
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Sprays nasaux décongestionnants peut retarder déclenchement de l'action.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprennent une diminution de la libido, de la labilité émotionnelle, acné, séborrhée, sécheresse vaginale, involution mammaire, prise de poids, bouffées vasomotrices, mal de tête, douleur musculaire, muqueuse nasale irritation et œdème.
