Produits
La naltrexone est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (naltrexine). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 2003.
Structure et propriétés
Naltrexone (C20H23NON4, Mr = 341.40 g / mol) est un opioïde produit synthétiquement lié à oxymorphone. Il est présent dans médicaments sous forme de chlorhydrate de naltrexone, un blanc, hygroscopique poudre qui est facilement soluble dans d'eau. Le médicament a une structure similaire à naloxone, mais porte un groupe cyclopropylméthyle à la place d'un groupe allyle sur le azote et peut donc être administré par voie orale sous forme de comprimé. Naltrexone a un haut métabolisme de premier passage et un métabolite actif (6-β-naltrexol).
Effets
La naltrexone (ATC N07BB04) est un antagoniste compétitif des récepteurs opioïdes et abolit les effets des effets exogènes et endogènes opioïdes. Il soutient la prévention des rechutes après le sevrage des opioïdes. Dans la dépendance à l'alcool et le besoin impérieux, endogène opioïdes tel que endorphines joue un rôle important. Par conséquent, la naltrexone peut également être utilisée pour influencer la dépendance à l'alcool. La naltrexone elle-même n'a pas de propriétés opioïdes et ne crée pas de dépendance.
Les indications
Pour sevrage en cas de dépendance aux opioïdes ou à l'alcool après un succès désintoxication. L'utilisation dans d'autres indications est discutée, par exemple, dans d'autres troubles addictifs. Une combinaison fixe avec morphine est disponible aux États-Unis, et une combinaison fixe avec bupropion a été approuvé en 2014 pour le traitement de en surpoids et obésité (voir sous naltrexone-bupropion).
Dosage
Selon les informations de prescription. Tablettes sont généralement administrés une fois par jour. Des schémas posologiques alternatifs sont également possibles. Pendant le traitement, il est essentiel que le patient soit exempt d'opiacés! Par conséquent, un naloxone le test est effectué à l'avance dans le traitement médical.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Avant et pendant un sevrage d'opioïde
- Maladie grave du foie ou des reins
- Concurrent administration des analgésiques opioïdes.
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La naltrexone annule également les effets souhaitables de opioïdes, par exemple, lorsqu'il est utilisé comme analgésique ou tousser suppresseur. En général, les opioïdes ne doivent pas être administrés pendant le traitement. Si cela est encore nécessaire dans une situation d'urgence, le dose peut devoir être augmenté. La naltrexone ne semble pas interagir avec le CYP450.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre douleurs abdominales, nausée, vomissement, muscle et douleurs articulaires, mal de tête, troubles du sommeil, agitation, nervosité, faiblesse et légère augmentation sang pression. La naltrexone est foie toxique dans un dose-de manière dépendante, peut élever foie enzymeset peut provoquer une inflammation hépatique. Il a une gamme thérapeutique étroite. Le dérivé de la naltrexone nalmefène n'est pas rapporté comme hépatotoxique (Selincro).
