Produits
Le pasiréotide est disponible dans le commerce sous forme injectable (Signifor, Signifor LAR). Il a été approuvé dans l'UE et dans de nombreux pays en 2012.
Structure et propriétés
Pasiréotide (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) est présent dans le médicament sous forme de diaspartate de pasiréotide ou de pamoate de pasiréotide. C'est un cyclohexapeptide et un analogue de l'hormone somatostatine. Somatostatine les analogues ont été développés parce que les somatostatines endogènes elles-mêmes ont une demi-vie très courte de quelques minutes seulement. En revanche, la demi-vie du pasiréotide est d'environ 12 heures.
Effets
Le pasiréotide (ATC H01CB05) inhibe la libération de ACTH (adrénocorticotropine) des tumeurs neuroendocrines. Les effets sont dus à la liaison du médicament à plusieurs sous-types de somatostatine récepteur (hsst1,2,3,5) et en particulier à hsst5. D'autres analogues de la somatostatine, tels que octréotide (Sandostatine), se lient avec une affinité modérée à hsst5, le principal récepteur de la somatostatine tumorale.
Les indications
- En tant qu'agent de 2e ligne pour le traitement de Maladie de Cushing si la thérapie chirurgicale n'est pas possible.
- Pour le traitement de acromégalie en tant qu'agent de 2e ligne.
Dosage
Selon les informations professionnelles.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Fonction hépatique gravement altérée
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le pasiréotide est un substrat de P-glycoprotéine. En conséquence, drogue-drogue interactions avec des inhibiteurs de la P-gp sont possibles. Le pasiréotide pourrait diminuer la valeur relative biodisponibilité of ciclosporine. Il ne doit être combiné qu'avec prudence avec médicaments qui prolongent l'intervalle QT. Clinique Stack monitoring of Cœur taux est recommandé chez les patients recevant du pasiréotide en association avec médicaments qui peut induire bradycardie. Finalement, dose un ajustement des antidiabétiques peut être nécessaire car le pasiréotide peut augmenter sang glucose. Le pasiréotide est principalement excrété sous forme inchangée et est rarement métabolisé. Il n'interagit pas avec le CYP450.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre diarrhée, nausée, douleurs abdominales, calculs biliaires, réactions au site d'injection, hyperglycémie, diabète mellitus, et sensation de fatigue. Le pasiréotide peut prolonger l'intervalle QT et augmenter sang glucose les niveaux.
