Produits
Le régorafénib est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Stivarga). Il a été approuvé dans de nombreux pays en février 2013.
Structure et propriétés
Régorafénib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g / mol) est présent dans médicaments sous forme de monohydrate de régorafénib, pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
Le régorafénib (ATC L01XE21) possède des propriétés antitumorales et antiangiogéniques. Les effets sont dus à l'inhibition de plusieurs kinases (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). Le régorafénib a une longue demi-vie de 20 à 30 heures. Il a prolongé la survie dans le cancer colorectal métastatique cancer par une médiane de 1.4 mois dans les essais cliniques.
Les indications
- En tant qu'agent de 2e ligne pour le traitement des patients atteints d'un carcinome colorectal métastatique.
- Tumeurs stromales gastro-intestinales, carcinome hépatocellulaire (non approuvé dans tous les pays).
Dosage
Selon les informations professionnelles. Tablettes sont pris une fois par jour à la même heure après un repas léger. Le traitement est administré en cycles avec des interruptions de traitement (3 semaines de traitement, suivies d'une semaine de repos).
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le régorafénib est métabolisé par le CYP3A4 et l'UGT1A9 et est un BCRP et inhibiteur de la P-gp, de l'UGT et du CYP. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles. Une autre interaction a été décrite avec antibiotiques.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure la faiblesse, sensation de fatigue, perte d'appétit, diminution de l'apport alimentaire, syndrome main-pied, diarrhée, perte de poids, infections, hypertensionet les troubles de la voix. Le régorafénib a foie-propriétés toxiques et peuvent rarement provoquer une maladie hépatique sévère.
