Produits
Le raltegravir est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes et comprimés à croquer (Isentress). Il a été approuvé aux États-Unis en 2007 et dans de nombreux pays en 2008 comme premier inhibiteur de l'intégrase.
Structure et propriétés
Raltégravir (C20H21FN6O5, Mr = 444.4 g / mol) est un hydroxypyrimidinone carboxamide. Il est présent dans médicaments sous forme de sel de raltégravir potassium, un blanc poudre qui est soluble dans d'eau.
Effets
Le raltegravir (ATC J05AX08) a des propriétés antivirales. C'est un inhibiteur spécifique de l'intégrase du VIH, qui est responsable de l'intégration du génome du VIH dans le génome de la cellule hôte au début de l'infection. Cela empêche la réplication du virus.
Les indications
En association avec d'autres antirétroviraux médicaments pour le traitement de l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH-1).
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est pris deux fois par jour, quels que soient les repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Tous les détails des précautions et interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Interactions
Le raltégravir, contrairement aux autres médicaments anti-VIH, n'interagit pas avec le CYP450, mais il est glucouronidé par l'UDP-glucuronyltransférase UGT1A1. Les inducteurs de cette enzyme, tels que rifampicine, peut réduire les concentrations plasmatiques et nécessiter un dose augmenter. Inhibiteurs de l'UGT1A1 tels que l'atazanavir peut au contraire augmenter les concentrations. Médicaments qui augmentent le pH gastrique (p. ex. oméprazole) peuvent augmenter les concentrations plasmatiques car elles améliorent la solubilité du raltégravir.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre diarrhée, nausée, mal de tête, sensation de fatigue, plus haut voies respiratoires infection, et fièvre. Dangereux peau des réactions ont été rapportées. D'autres effets indésirables sont décrits dans le RCP.
