Définition et mécanismes
Un rappel pharmacocinétique est un agent qui améliore les propriétés pharmacocinétiques d'un autre agent. C'est une interaction médicamenteuse souhaitable.Il peut exercer ses effets à différents niveaux (ADME):
- Absorption (absorption dans le corps).
- Diffusion (diffusion)
- Métabolisme et métabolisme de premier passage (métabolisation).
- Élimination (excrétion)
Les amplificateurs pharmacocinétiques peuvent augmenter absorption, augmenter distribution à un organe (par exemple, le cerveau) et inhibent le métabolisme ou élimination. En conséquence, ils augmentent l'exposition systémique et donc l'efficacité, par exemple. Le dose peut être réduit ou l'intervalle de dosage peut être prolongé (par exemple, une prise par jour au lieu de deux fois par jour). Les boosters pharmacocinétiques exploitent les mécanismes d'interaction médicamenteux. Ce sont principalement des inhibiteurs du métabolisme enzymes (principalement CYP450) et des transporteurs (par exemple, P-glycoprotéine, transporteurs d'anions organiques, OAT). Les rappels pharmacocinétiques peuvent eux-mêmes être pharmacologiquement actifs ou inactifs. Tous les agents ne sont pas adaptés pour «booster», ni nécessaire pour tous.
Exemples
- Quinidine le sulfate, un inhibiteur du CYP2D6, est associé à dextrométhorphane; voir Dextrométhorphane et sulfate de quinidine.
- cobiciste est un inhibiteur du CYP3A co-administré avec des médicaments anti-VIH.
- Inhibiteurs de la décarboxylase tels que bensérazide et carbidopa permettre le métabolisme sélectif de lévodopa à dopamine au centre système nerveux.
- Le probénécide inhibe la sécrétion d'anions organiques et réduit leur excrétion dans l'urine au un rein. Il a été développé pour «étirer» pénicillines.
- Le ritonavir inhibe les isozymes CYP3A et est associé au VIH et au VHC médicaments.
- Tipiracil inhibe la dégradation du médicament cytostatique trifluridine, augmentant son biodisponibilité.
