Retardement

Libération contrôlée du médicament

La conception spéciale d'un médicament peut être utilisée pour obtenir une libération retardée, prolongée, continue et contrôlée de l'ingrédient actif sur une période de temps prolongée. Cela permet d'influencer le moment, l'emplacement et la vitesse de libération.

Galéniques

Libération prolongée médicaments inclure la libération prolongée tablettes, libération prolongée capsules, libération prolongée granuleset suspensions. Les injectables peuvent également être à libération prolongée, et patchs transdermiques libérez l'ingrédient actif avec un délai. La galénique des produits varie. Les principales méthodes comprennent:

  • Revêtements spéciaux avec un réservoir dans le noyau.
  • Incorporation dans une matrice polymère (matrice tablettes).
  • Systèmes à contrôle osmotique

Les comprimés et gélules peuvent également contenir de petits granulés ou des pastilles ayant ces propriétés. Les médicaments à enrobage entérique se désintègrent uniquement dans l'environnement alcalin de l'intestin grêle et non dans l'estomac acide. C'est ce qu'on appelle la libération retardée. Les différentes méthodes sont souvent combinées. Ce texte fait référence aux mesures galéniques. Le retard peut également être obtenu grâce à la conception d'ingrédients actifs. Un exemple est le médicament TDAH et le promédicament lisdexamphétamine.

Noms de médicaments

Libération prolongée médicaments sont mentionnés et abrégés par divers termes. Ceux-ci inclus:

  • Retard: retardé (retardé).
  • MR: Version modifiée (version modifiée).
  • ER: Extended-Release (version étendue)
  • SR: libération prolongée ou libération lente (libération prolongée, libération lente).
  • CR: à libération continue ou à libération contrôlée (libération prolongée, libération contrôlée).
  • DR: libération retardée (libération retardée) ou double libération / sortie duo (libération double).
  • LA: à action prolongée (à action prolongée).

D'autres termes incluent la libération prolongée, la libération dans le temps, la prolongation et le dépôt. Des abréviations, il n'y a généralement pas de conclusion fiable sur la nature exacte de la publication.

Concentrations plasmatiques stables

conventionnel tablettes or capsules sans libération prolongée (IR: libération immédiate) se désintègre rapidement, libérant la totalité dose en absorption immediatement. Concentration des pics se produisent et la courbe de concentration est caractérisée par des hauts et des bas avec des doses multiples. Ces formes galéniques sont particulièrement adaptées à la thérapie aiguë. Le retard permet d'obtenir des concentrations plasmatiques plus uniformes et plates, réduisant le risque de dose-related effets indésirables. Les fluctuations sont évitées et l'effet est stabilisé. Avec libération prolongée, biodisponibilité peut être augmenté parce que les processus de transport ne sont pas saturés en raison des concentrations plus faibles. Les préparations à libération prolongée peuvent également être conçues pour avoir un moindre potentiel d'abus.

Intervalle de dosage plus long

La libération retardée de l'ingrédient actif prolonge l'intervalle de dosage et, par conséquent, le médicament doit être administré moins fréquemment, ce qui peut avoir un impact positif sur l'observance du traitement. Le retard est particulièrement intéressant pour les principes actifs à demi-vie trop courte. Certaines préparations à libération prolongée sont conçues de telle sorte qu'une dose est libéré en premier et un plasma constant concentration est maintenu avec une libération contrôlée de la deuxième dose. Libération prolongée médicaments sans ces caractéristiques ne conviennent généralement pas pour un traitement aigu car le déclenchement de l'action est retardé.

Inconvénients

Les formes posologiques à libération prolongée ne doivent souvent pas être divisées, mâchées, écrasées ou pulvérisées car la dose entière peut être libérée en une seule fois et le délai perdu. Une mauvaise manipulation peut entraîner une intoxication. Cela limite la flexibilité. Cependant, certains comprimés à libération prolongée sont disponibles et peuvent être divisés. La fabrication de préparations à libération prolongée est plus compliquée et plus coûteuse, et tous les ingrédients actifs ne conviennent pas pour une telle formulation. Les préparations à libération prolongée sont plus sensibles métabolisme de premier passage. Ce processus peut être saturé par des doses normales. De faibles doses libérées par les médicaments à libération prolongée, en revanche, peuvent être rapidement biotransformées.