Produits
La rosuvastatine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Crestor, générique, auto-générique). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 2006 (Pays-Bas: 2002, UE et États-Unis: 2003). Le titulaire de l'autorisation de mise sur le marché est AstraZeneca. La statine a été initialement développée à Shionogi au Japon. Aux États-Unis, des versions génériques sont arrivées sur le marché en 2016. Dans de nombreux pays, le brevet a expiré le 30 juin 2017.
Structure et propriétés
Rosuvastatine (C22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) est présent dans médicaments comme rosuvastatine calcium, un blanc, amorphe poudre qui est peu soluble dans d'eau. C'est une statine synthétique.
Effets
La rosuvastatine (ATC C10AA07) a des propriétés hypolipidémiantes, anti-inflammatoires et pléiotropiques. Il abaisse LDL cholestérol, cholestérol total, triglycérides, ApoB, VLDL-C et augmente HDL cholestérol. Les effets sont dus à une inhibition sélective et compétitive de la HMG-CoA réductase, qui joue un rôle central dans la synthèse endogène de cholestérol. La rosuvastatine augmente le nombre de LDL récepteurs à la surface cellulaire du foie, augmentant ainsi l'absorption et la dégradation du LDL. Il réduit la synthèse de VLDL dans le foie, ce qui diminue le nombre de VLDL et LDL particules. Le médicament a une profonde biodisponibilité (20%) et une longue demi-vie de 19 heures. Les effets surviennent après deux à quatre semaines.
Les indications
- Pour le traitement des troubles du métabolisme lipidique: hypercholestérolémie, dyslipidémie mixte (type IIb).
- Réduire le risque d'événements cardiovasculaires graves chez les patients à haut risque.
- Dans certains pays, d'autres indications, par exemple, pour inhiber la progression de l'athérosclérose et pour traiter l'hypertriglycéridémie.
Dosage
Selon les informations professionnelles. Le film-enduit tablettes sont pris une fois par jour, quels que soient les repas. Ils peuvent être pris à tout moment de la journée, mais doivent toujours être pris en même temps.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Maladie hépatique active
- Dysfonction rénale sévère
- Myopathie
- Association avec la ciclosporine
- Grossesse et allaitement
- Femmes en âge de procréer sans contraception.
Des contre-indications supplémentaires s'appliquent à la dose de 40 mg. Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
La rosuvastatine n'est métabolisée qu'environ 10%, principalement par le CYP2C9. Ce n'est pas un inhibiteur ou un inducteur des isozymes CYP450. contrairement à d'autres statines, il ne devrait pas interagir avec le CYP450. La rosuvastatine est un substrat de l'OATP1B1 hépatique et du transporteur d'efflux BCRP. Drogue-drogue interactions ont été décrits avec antiacides, ciclosporine, colchicine, érythromycine, fénofibrate, acide fusidique, gemfibrozil, niacine, inhibiteurs de protéase et antagonistes de la vitamine K, entre autres.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre mal de tête, douleur musculaire, douleurs abdominales, faiblesse et nausée. statines peut très rarement entraîner une désintégration du muscle squelettique potentiellement mortelle (rhabdomyolyse). Le risque est plus élevé au plus dose (40 mg). La rosuvastatine peut favoriser le développement de diabète mellitus, surtout si facteurs de risque sont présents.
