La sibutramine est un amphétamine dérivé et sert de coupe-faim en sa qualité de stimulateur indirect du sympathique système nerveux. L'ingrédient actif appartient au groupe des la sérotonine-noradrénaline inhibiteurs de recapture et se rapproche ainsi dans son mode d'action de divers antidépresseurs et par TDAH drogue méthylphénidate. Médicaments comprenant sibutramine ont été retirés du marché des pays européens en 2010 sur recommandation de l'Agence européenne des médicaments en raison d'effets secondaires importants.
Qu'est-ce que la sibutramine?
La sibutramine appartient à la coupe-faim groupe de médicaments et a été utilisé pour le traitement des obésité (en surpoids). Le médicament sibutramine, un amphétamine dérivé appartenant au coupe-faim (anorectique), a été utilisé pour le traitement des en surpoids (obésité) jusqu'à ce qu'elle perde son approbation en 2010. La propriété coupe-faim de la sibutramine est principalement due à son action en tant que la sérotonine-noradrénaline inhibiteur de recapture (IRSN). Cela se traduit par une augmentation de la concentration de neurotransmetteur la sérotonine et par stress hormone adrénaline dans l'espace extracellulaire et dans le fente synaptique de nerfs impliqué, ce qui équivaut à une stimulation indirecte du sympathique système nerveux. En cas de danger ou autre facteur de stress, le sympathique système nerveux assure normalement que stress hormones sont libérés et le métabolisme du corps est configuré pour appeler des performances de pointe mentales et physiques à court terme pour le vol ou l'attaque. Au cours des changements métaboliques à court terme, une suppression de l'appétit se produit également, entre autres. En raison d'un grand nombre d'effets secondaires nocifs, dont certains menaçaient le pronostic vital, l'Agence européenne des médicaments a recommandé en janvier 2010 que médicaments contenant de la sibutramine n'est plus approuvé pour le traitement. Cette recommandation a depuis été approuvée par les pays industrialisés, qui ont retiré l'approbation des médicaments contenant de la sibutramine tels que Reductil, Meridia et LiDa.
Effet pharmacologique
La variété des effets de la sibutramine sur divers tissus, organes et le SNC, en plus de l'inhibition de l'appétit, peut être largement expliquée par sa stimulation indirecte des récepteurs adrénergiques (adrénorécepteurs). En raison de l'inhibition de la recapture des neurotransmetteurs sérotonine et noradrénaline, l'augmentation extracellulaire concentration des neurotransmetteurs conduit à une occupation et une stimulation proportionnellement accrues des récepteurs. Les adrénorécepteurs ainsi stimulés déclenchent des processus métaboliques similaires à ceux de la «vraie» excitation sympathique. Cela signifie que tous les tissus et organes innervés par sympathique nerfs et présentant des adrénorécepteurs sont affectés. Cela vaut également pour le CNS et Plaquettes, qui transportent également des adrénorécepteurs à leur surface. Les effets sur la psyché peuvent généralement être décrits comme euphoriques et sont similaires à ceux de certains médicaments psychotropes. L'effet pharmacologique global de la sibutramine peut être décrit comme sympathomimétique. En plus d'autres effets secondaires indésirables, il s'agissait principalement des effets sur le système cardiovasculaire tels que arythmies cardiaques et hypertension, ainsi que la forte influence sur le psychisme, qui a conduit au retrait de l'homologation des médicaments contenant de la sibutramine en 2010.
Application médicale et utilisation
La période pendant laquelle le médicament sibutramine a obtenu une autorisation de mise sur le marché en Allemagne et dans d'autres pays européens couvre environ 12 ans, de 1999 à 2010. Seulement en Italie, après la survenue de deux décès, le médicament a été officiellement retiré du marché dès 2002 L’utilisation de médicaments contenant de la sibutramine était soumise à des règles strictes. Le médicament devait être prescrit exclusivement pour le traitement de soutien des obésité avec une indice de masse corporelle (IMC) de 30 ou plus. Soutenir dans ce cas signifiait qu'un régime doit être suivi en même temps qu'un programme d'exercice spécifique. De plus, la règle était que le traitement de l'obésité par la sibutramine devait être interrompu si une perte de poids d'au moins 5% n'était pas obtenue après une période de traitement de 3 mois. L'obésité à traiter peut être une obésité génétique ou acquise. Les médicaments étaient également soumis à des règles strictes concernant les contre-indications.En présence des maladies et conditions médicales suivantes, le traitement avec des médicaments contenant de la sibutramine ne doit pas être effectué: Maladies cardiovasculaires, foie et un rein dysfonctionnement, hyperthyroïdie et glaucome. De plus, pour des raisons de sécurité, les femmes enceintes et allaitantes, ainsi que les enfants et adolescents de moins de 18 ans, ne doivent pas prendre de sibutramine.
Risques et effets secondaires
Outre les effets secondaires parfois potentiellement mortels qui peuvent survenir pendant le traitement par la sibutramine et en raison desquels les médicaments contenant cet ingrédient actif ont perdu leur approbation, un certain nombre d'autres effets secondaires nocifs ont été observés. Ceux-ci incluent les troubles du sommeil, constipation, sec bouche, mal de tête, vomissementet engourdissement. En outre, des effets secondaires indésirables dans les domaines psychologique et neuronal ont également été notés. Pendant le traitement, somnolence, paresthésies, clés troubles, peau des éruptions cutanées, une transpiration excessive (hyperhidrose), de l'anxiété et une somnolence diurne peuvent survenir. Les effets de la sibutramine sur l'esprit peuvent être euphoriques et antidépresseur. Les effets sont similaires à certains antidépresseurs, qui sont également des SNRI. La sibutramine figure désormais également sur la liste des médicaments interdits.
