Produits
La spironolactone est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés sous forme de mono-préparation (Aldactone) et en association fixe avec le furosémide (Furospir). Il a été développé dans les années 1950 chez GD Searle à Chicago et approuvé en 1959, et dans de nombreux pays en 1961.
Structure et propriétés
Spironolactone (C24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) existe sous forme de blanc à blanc jaunâtre poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. Il était structurellement dérivé de l'aldostérone. Des métabolites actifs tels que la canrénone sont impliqués dans cet effet. Drospirénone (Yasmin) a été développé à partir de la spironolactone.
Effets
La spironolactone (ATC C03DA01) a de faibles propriétés diurétiques, antihypertensives et antiandrogéniques supplémentaires. Cela conduit à une excrétion accrue de d'eau et sodium et retient potassium dans le corps. Les effets diurétiques et antihypertenseurs sont dus à un antagonisme au niveau du récepteur intracellulaire d'aldostérone sur le tube distal tardif et le tube collecteur du néphron du un rein. Cela inhibe la synthèse des protéines favorisée par l'aldostérone. L'effet est retardé, survenant après deux à trois jours, et persiste environ trois jours après la fin du traitement. La spironolactone elle-même a une demi-vie courte d'une à deux heures. Cependant, ceux des métabolites actifs durent jusqu'à 20 heures. Par conséquent, une fois par jour administration est possible.
Les indications
- Essentiel hypertension (hypertension).
- Hypertension associée à une augmentation de la sécrétion d'aldostérone, Hypokaliémieet métabolique alcalose.
- Œdème dans l'insuffisance cardiaque
- Cirrhose du foie avec ascite
- Le syndrome néphrotique
- Œdème associé à un aldostéronisme secondaire.
- Diagnostic et traitement de l'hyperaldostéronisme primaire.
La spironolactone est également utilisée comme antiandrogène, notamment aux États-Unis, par exemple dans acné, hirsutisme, et héréditaire la chute des cheveux. Des médicaments topiques sont également disponibles dans certains pays.
Dosage
Selon les informations professionnelles. Tablettes sont généralement pris une ou deux fois par jour.
Abus
La spironolactone peut être abusée comme dopage (diurétique et agent masquant) et est interdit dans les sports professionnels pendant et en dehors des compétitions sportives.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- L'insuffisance rénale aiguë, insuffisance rénale sévère, anurie.
- Maladie d'Addison
- Hyperkaliémie
- Hyponatrémie
- Concurrent administration d'éplérénone.
- Grossesse et allaitement
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
La spironolactone a un potentiel d'interaction relativement élevé avec diverses substances. Agents administrés simultanément qui augmentent potassium les niveaux peuvent causer des hyperkaliémie. Vous faites de l'insuffisance rénale peut survenir lorsqu'il est combiné avec Inhibiteurs de l'ECA et furosémide. Les AINS peuvent atténuer l'effet diurétique et augmenter le risque de hyperkaliémie.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre hyperkaliémie, arythmies cardiaques, et gynécomastie, qui est une hypertrophie de la glande mammaire chez l'homme. Les autres effets secondaires possibles comprennent:
- Mal de tête, somnolence, confusion, troubles de la démarche, vertiges.
- Problèmes gastro-intestinaux
- Peau éruptions cutanées, augmentées de gamme croissance ou la chute des cheveux.
- Hommes: troubles de l'impuissance, Dysfonction érectile, impuissance, réduction de la motilité et sperme compter.
- Femmes: menstruations irrégulières, absence de saignement, saignement après ménopause, Sein douleur, la libido change.
