Produits L'azithromycine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés, de poudre pour la préparation d'une suspension et de granulés (Zithromax, générique). De plus, un granulé pour la préparation d'une suspension buvable à libération prolongée est disponible (Zithromax Uno). Des gouttes pour les yeux ont également été publiées dans certains pays. L'azithromycine est approuvée dans de nombreux pays depuis 1992. Structure … Azithromycine
Produits Le risédronate est disponible sous forme de comprimés hebdomadaires à 35 mg et sous forme de comprimés à 30 mg (Actonel, générique). Actonel 5 mg et 75 mg comprimés sont hors AMM dans de nombreux pays. Le risédronate est approuvé depuis 2000. Les versions génériques ont été commercialisées en 2012. Structure et propriétés Le risédronate (C7H10NO7P2Na – 2.5 H2O, Mr = 350.1 g/mol) est un … Risédronate
Produits L'acamprosate est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés entérosolubles (Campral). Le principe actif a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1995. Structure et propriétés L'acamprosate (C5H11NO4S, Mr = 181.2 g/mol) est présent dans les médicaments sous forme d'acamprosate de calcium, une poudre blanche facilement soluble dans l'eau. Il a des similitudes structurelles avec le neurotransmetteur… Acamprosate
Produits L'entécavir est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés et de solution buvable (Baraclude). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2006. Des versions génériques sont disponibles depuis 2017. Structure et propriétés L'entécavir (C12H15N5O3, Mr = 277.3 g/mol) est un analogue de nucléoside 2′-désoxyguanosine. Il existe sous forme de poudre blanche peu soluble dans… Entecavir
Produits Les benzodiazépines sont disponibles dans le commerce sous forme de comprimés, de comprimés fondants, de gélules, de gouttes et de produits injectables, entre autres (sélection). Le chlordiazépoxyde (Librium), la première benzodiazépine, a été synthétisé dans les années 1950 par Leo Sternbach à Hoffmann-La Roche et a été lancé en 1960. Le deuxième ingrédient actif, le bien connu diazépam (Valium), a été lancé en 1962. De nombreux autres médicaments … Effets et effets secondaires des benzodiazépines
Produits La caspofungine doit être administrée sous forme de solution pour perfusion en raison de sa faible biodisponibilité orale (Cancidas, génériques). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 2002 et a été le premier membre des échinocandines. Structure et propriétés La caspofungine est présente dans les médicaments sous forme de diacétate de caspofungine (C52H88N10O15 – 2C2H4O2, Mr = 1213.42 g/mol), un blanc hygroscopique… Caspofongine
Produits La rétigabine a été approuvée dans de nombreux pays sous forme de comprimés pelliculés depuis 2011 (Trobalt). Aux États-Unis, on l'appelle ézogabine. Il a été arrêté en 2017. Structure La rétigabine (C16H18FN3O2, Mr = 303.3 g/mol) est un carbamate qui a été développé à partir de l'analgésique flupirtine. Le groupe amino primaire libre est -glucuronidé (voir ci-dessous). … Rétigabine (Ézogabine)
Produits Le pasiréotide est disponible dans le commerce sous forme injectable (Signifor, Signifor LAR). Il a été approuvé dans l'UE et dans de nombreux pays en 2012. Structure et propriétés Le pasiréotide (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de diaspartate de pasiréotide ou de pamoate de pasiréotide. C'est un cyclohexapeptide et un analogue de l'hormone somatostatine. Somatostatine… Pasiréotide
Produits Les agonistes des récepteurs de la mélatonine sont disponibles dans le commerce sous forme de comprimés et de capsules. Structure et propriétés Les agonistes des récepteurs de la mélatonine sont structurellement dérivés et apparentés à l'hormone naturelle mélatonine. Effets La mélatonine, une hormone du sommeil produite par la glande pinéale (pinéale) du cerveau à partir du tryptophane, a un rôle central dans le corps dans la régulation de la … Agonistes des récepteurs de la mélatonine
Produits L'abacavir est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés et de solution buvable (Ziagen, produits combinés). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1999. Les versions génériques sont approuvées. Structure et propriétés L'abacavir (C14H18N6O, Mr = 286.3 g/mol) est présent dans les médicaments, entre autres formes, sous forme de sulfate d'abacavir, une poudre cristalline blanche soluble… abacavir
Définition et mécanismes Un booster pharmacocinétique est un agent qui améliore les propriétés pharmacocinétiques d'un autre agent. C'est une interaction médicamenteuse souhaitable. Elle peut exercer ses effets à différents niveaux (ADME) : Absorption (absorption dans l'organisme). Distribution (distribution) Métabolisme et métabolisme de premier passage (métabolisation). Élimination (excrétion) Les activateurs pharmacocinétiques peuvent augmenter l'absorption, augmenter la distribution à un … Booster pharmacocinétique
Produits L'ambrisentan est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Volibris). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 2008. Des versions génériques ont été enregistrées en 2020. Structure et propriétés L'ambrisentan (C22H22N2O4, Mr = 378.4 g/mol) est un dérivé de la diméthylpyrimidine, du diphényle et de l'acide propionique et existe sous forme de poudre cristalline blanche qui est pratiquement insoluble … Ambrisentan
