Ténofoviralafénamide

Produits

Divers médicaments contenant du ténofoviralafénamide sont sur le marché mondial. Dans de nombreux pays, le ténofoviralafénamide a été approuvé pour la première fois en 2016 (États-Unis: 2015).

• Biktarvy : bictégravir, emtricitabineet le ténofoviralafénamide (VIH).
• Genvoya : elvitégravir, cohabiter, emtricitabineet le ténofoviralafénamide (VIH).
• Découverte : emtricitabine et le ténofoviralafénamide (VIH).
• Odefsey : emtricitabine, la rilpivirine et le ténofoviralafénamide (VIH).
• Symtuza : Darunavir + cohabiter + emtricitabine + ténofoviralafénamide.
• Vemlidy: ténofoviralafénamide (hépatite B).

Vemlidy pour chronique hépatite La thérapie B a été approuvée pour la première fois en 2016 (Suisse: 2017).

Structure et propriétés

Ténofoviralafénamide (C₂₃H₃₁O₇N₆P, M_r = 534.5 g / mol) est un alanine dérivé et un promédicament phosphonamidate de ténofovir. Il existe sous forme de sel fumarate et est hydrolysé intracellulairement par le lysosomal carboxypeptidase cathepsine A à ténofovir. Contrairement au ténofovirdisoproxil (TDF), le ténofoviralafénamide (TAF) est plus stable dans le plasma. Cela augmente la sélectivité pour les cellules cibles, augmente les concentrations intracellulaires, augmente l'efficacité et diminue effets indésirables (rénal, osseux).

Effets

Le ténofovir (ATC J05AF07) possède des propriétés antivirales contre le VIH et le VHB. Les effets sont dus à l'inhibition de l'enzyme virale transcriptase inverse, qui transcrit l'ARN viral en ADN et est importante dans la réplication virale. L'agent activé est incorporé dans l'ADN et conduit à la terminaison de la chaîne.

Les indications

• Pour le traitement de l'infection par le VIH-1 (thérapie combinée).
• Pour le traitement des maladies chroniques hépatite B.

Dosage

Selon les informations professionnelles. La médicaments sont administrés par voie orale. Le TAF est administré à un dose que TDF.

Interactions

Le ténofoviralafénamide est un substrat de P-glycoprotéine et un faible inhibiteur du CYP3A4. Il subit une sécrétion tubulaire rénale via OAT1, OAT3 et MRP4.

Les effets indésirables

Le ténofovir peut rarement provoquer des lésions rénales, notamment néphrite, insuffisance rénale et insuffisance rénale. Diminution des os densité et, rarement, ostéonécrose sont également possibles. Le ténofoviralafénamide a été développé dans le but d'augmenter la tolérabilité du ténofovir et d'améliorer son efficacité.