Tapentadol

Produits

Tapentadol est approuvé sous forme de comprimé pelliculé, de comprimé à libération prolongée et de solution (Palexia / -retard). Il a été publié dans de nombreux pays à la fin de février 2011 et mis en vente à l'automne. Tapentadol, comme tramadol (Tramal, génériques), a été développé à Grünenthal. La libération prolongée tablettes ont été approuvées en 2013 et la solution a été mise en vente dans de nombreux pays en 2014.

Structure et propriétés

Tapentadol (C14H23NON, Mr = 221.3 g / mol) présente des similitudes structurelles avec tramadol mais n'est pas un racémate ou un promédicament. Dans le produit pharmaceutique, il est présent sous forme de chlorhydrate de tapentadol.

Effets

Tapentadol (ATC N02AX06) a des propriétés analgésiques centrales. Comme opioïdes, il se lie aux récepteurs μ et inhibe en outre la recapture de noradrénaline. Le groupe de médicaments correspondant est donc également appelé MOR-NRI («μ-opioid receptor agonists / noradrénaline inhibiteurs de la recapture »). Tapentadol a un profil similaire à tramadol, mais ne serait que faiblement sérotoninergique. Il se lie aux récepteurs μ avec une affinité inférieure à morphine. La demi-vie est courte à 4 heures, c'est pourquoi d'autres formes posologiques à libération prolongée ont été développées.

Les indications

Pour le traitement de modérés à sévères douleur. Tapentadol est efficace contre les nociceptifs et neuropathiques douleur (douleur nerveuse).

Dosage

Selon le SmPC. La dose est augmenté lentement au début du traitement et ajusté individuellement. L'arrêt se fait par diminution lente. Le médicament est pris avec d'eau indépendamment des repas.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Conditions dans lesquelles opioïdes sont contre-indiqués (p. ex., dépression respiratoire)
  • Obstruction intestinale
  • Thérapie avec un inhibiteur de la MAO
  • Épilepsie pas suffisamment contrôlé par le traitement.
  • Intoxication aiguë à l'alcool, aux drogues ou aux médicaments

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Le tapentadol a un métabolisme marqué et est presque entièrement biotransformé (97%). biodisponibilité est seulement d'environ 32% en raison de métabolisme de premier passage. Le tapentadol est principalement glucuronidé via UGT1A6, UGT1A9 et UGT2B7. Une faible proportion est métabolisée par le CYP2C9, le CYP2C19 et le CYP2D6. Interactions sont possibles via ces mécanismes, mais n'ont pas été observés dans les études d'interaction et sont considérés comme peu probables. Les métabolites résultants sont inactifs et excrétés principalement par les reins. Contrairement au tramadol, ce n'est pas un promédicament. Interactions peut survenir en association avec Inhibiteurs de la MAO, dépresseur central médicaments, opioïdeset les antagonistes des opioïdes. Concomitant administration de sérotoninergique médicaments peut rarement causer la sérotonine .

Les effets indésirables

Le plus commun effets indésirables inclure des étourdissements, de la somnolence, mal de tête, nauséeet constipation. Autre commun effets indésirables comprennent le manque d'appétit, l'anxiété, l'humeur dépressive, les troubles du sommeil, la nervosité, le trouble de déficit de l'attention, tremblement, bouffées vasomotrices, troubles respiratoires, indigestion, faiblesse, sensation de fatigueet les muqueuses sèches.