Terfénadine

Produits

Terfénadine (Teldane tablettes/ suspension) n'est plus sur le marché dans de nombreux pays. Les alternatives possibles sont le produit successeur fexofénadine (Telfast) ou autre 2ème génération antihistaminiques.

Structure et propriétés

Terfénadine (C32H41NON2, Mr = 471.7 g / mol) est un racémate. Il existe comme un cristallin blanc poudre qui est très peu soluble dans d'eau. La terfénadine est une prodrogue biotransformée par le CYP3A4 en métabolite actif fexofénadine (carboxy-terfénadine). Fexofénadine est également approuvé comme médicament (Telfast) et a une longue demi-vie. Contrairement au composé d'origine, il n'est pas cardiotoxique.

Effets

La terfénadine (ATC R06AX12) possède des propriétés antihistaminiques et antiallergiques. Les effets sont dus à un antagonisme sélectif à histamine Récepteurs H1.

Les indications

Pour le traitement du foin fièvre, rhinite allergique, rucheset Conjonctivite allergique.

Dosage

Selon le RCP. Tablettes peut être administré en une seule fois par jour dose. La terfénadine ne doit pas être prise avec du jus de pamplemousse.

Contre-indications

La terfénadine est contre-indiquée en présence d'hypersensibilité, d'insuffisance hépatique, associée à de puissants inhibiteurs du CYP3A4 et allongement de l'intervalle QT. Pour des précautions complètes et médicament-médicament interactions, voir la notice d'information sur le médicament.

Interactions

La terfénadine est un substrat du CYP3A4. Concomitant administration des inhibiteurs du CYP peuvent entraîner une accumulation et provoquer allongement de l'intervalle QT, qui peuvent entraîner des arythmies cardiaques potentiellement mortelles.

Les effets indésirables

L'effet indésirable potentiel le plus grave peut être allongement de l'intervalle QT, entraînant des arythmies cardiaques potentiellement mortelles. Les symptômes possibles comprennent des battements cardiaques palpables, Pression artérielle faible, étourdissements, perte de conscience et convulsions.