Produits
Le ticagrelor est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Brilique). L'ingrédient actif a été approuvé dans de nombreux pays en 2011. En 2018, des tablettes ont été enregistrés.
Structure et propriétés
Ticagrélor (C23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) est une cyclopentyltriazolopyrimidine sans structure thiénopyridine. Le ticagrélor est directement actif. Il a un métabolite actif mais, contrairement à clopidogrel et surchauffé, ne nécessite pas d'activation métabolique.
Effets
Le ticagrélor (ATC B01AC24) a des propriétés antiplaquettaires avec une déclenchement de l'action. C'est un antagoniste réversible de adénosine diphosphate (ADP) au récepteur P2Y12 ADP sur Plaquettes. Ce récepteur joue un rôle central dans l'activation et l'agrégation plaquettaires. Clopidogrel et surchauffé se lient également à ce récepteur, mais entraînent une inhibition irréversible, entraînant un effet prolongé après l'arrêt (pendant la vie de la plaquette). Ceci est désavantageux lorsqu'un arrêt rapide est nécessaire, comme pendant une intervention chirurgicale.
Les indications
En combinaison avec l'acide acétylsalicylique pour prévenir les événements athérothrombotiques tels que l'infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral chez les patients à haut risque.
Dosage
Selon le SmPC. Commencé par prendre 180 mg en une seule fois. Par la suite, 90 mg sont pris deux fois par jour en raison de la demi-vie moyenne-longue de 7 heures. L'apport est indépendant des repas. La thérapie est poursuivie jusqu'à un an.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Saignement pathologique actif
- Antécédents d'hémorragie intracrânienne
- Dysfonctionnement hépatique
- Association avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4.
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le ticagrélor est principalement métabolisé par le CYP3A4 en le principal métabolite actif AR-C124910XX. C'est un substrat et un inhibiteur doux de P-glycoprotéine. Médicament approprié interactions doit être pris en compte.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure la difficulté Respiration (dyspnée), épistaxis, saignement dans le tractus digestif, saignement dans le peau et sous la peau, et des saignements sur le site de la procédure.
