Tramétinib

Produits

Le trametinib a été approuvé sous forme de pellicule tablettes aux États-Unis en 2013, dans l'UE en 2014 et dans de nombreux pays en 2016 (Mekinist).

Structure et propriétés

Tramétinib (C26H23FIN5O4, Mr = 615.4 g / mol) est une pyridine et un dérivé de pyrimidine. Il est présent dans le produit médicamenteux sous forme de diméthylsulfoxyde de trametinib, un poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.

Effets

Le trametinib (ATC L01XE25) a des propriétés antitumorales et antiprolifératives. Les effets sont dus à l'inhibition des kinases MEK 1 et 2 (kinase régulée par le signal extracellulaire activée par un mitogène). Les kinases MEK sont phospholysées et activées par les mutantes V600 BRAF kinases (voie de signalisation MAP kinase). Le trametinib a une demi-vie longue de 3 à 5 jours.

Les indications

En combinaison avec dabrafénib pour le traitement des patients adultes atteints de non résécable ou métastatique mélanome avec la mutation BRAF V600 (V600E / K).

Dosage

Selon le RCP. Tablettes sont pris jeûne une fois par jour, au moins 1 heure avant ou XNUMX heures après un repas.

Contre-indications

  • Hypersensibilité

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Les effets indésirables

Le plus courant possible effets indésirables de la thérapie combinée comprennent fièvre, sensation de fatigue, nausée, mal de tête, frissons, diarrhéeéruption cutanée, douleurs articulaires, hypertension, vomissementet tousser.