Produits
Le vemurafenib a été approuvé en 2011 sous forme de comprimés pelliculés (Zelboraf).
Structure et propriétés
Vémurafénib (C23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) est une substance cristalline blanche pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
Le vemurafenib (ATC L01XE15) a des propriétés antitumorales et antiprolifératives. Il réduit la mortalité et augmente la survie. Les propriétés sont basées sur l'inhibition de la sérine thréonine kinase mutante BRAF V600E. Les mutations du gène-provoquent l'activation de la kinase, ce qui conduit à la prolifération cellulaire. V600E fait référence au remplacement d'un seul acide aminé en position 600: la valine est remplacée par l'acide glutamique. Cette mutation augmente l'activité de l'enzyme d'un facteur 500.
Les indications
Pour le traitement de mélanome avec la mutation BRAFV600E qui ne peut pas être enlevée par chirurgie ou qui est métastatique. La mutation doit être détectée par un test approuvé par une agence pharmaceutique. Roche propose ce test dans le commerce (cobas 4800 BRAF V600).
Dosage
Selon le SmPC. L'habituel dose est de 960 mg divisé en deux doses le matin et le soir, à environ 12 heures d'intervalle. Il peut être pris avec ou sans nourriture. En raison de la possibilité de photosensibilisation, une bonne protection solaire est nécessaire pendant le traitement.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le vemurafenib est un inhibiteur modéré du CYP1A2, un faible inhibiteur du CYP2D6, un inducteur du CYP3A4 et un substrat du CYP3A4. Médicament approprié interactions doit être pris en compte.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre douleurs articulaireséruption cutanée, la chute des cheveux, sensation de fatigue, photosensibilisation, nausée, prurit et papillomes. Le vémurafénib peut entraîner carcinome épidermoïde formation et prolonger l’intervalle QT.
