La varénicline

Produits

La varénicline est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Champix, dans certains pays: Chantix). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2006 et est remboursable sous certaines conditions depuis le 1er juillet 2013. Les détails complets du remboursement se trouvent dans la liste des spécialités sous Limitations.

Structure et propriétés

Varénicline (C13H13N3, Mr = 211.3 g / mol) est présent dans le médicament sous forme de tartrate de varénicline, blanc à légèrement jaune poudre qui est très soluble dans d'eau. C'est un dérivé de la cytisine alcaloïde quinolizidine, qui se trouve dans le laburnum, une plante ornementale toxique trouvée dans de nombreux jardins.

Effets

La varénicline (ATC N07BA03) a des propriétés de sevrage. Les effets sont dus à un agonisme partiel sélectif au niveau nicotinique acétylcholine récepteur α4β2, empêchant la liaison de nicotine et la récompense et le renforcement associés. L'agonisme partiel signifie que la varénicline agit à la fois comme agoniste et antagoniste au niveau du récepteur. L'agonisme atténue tabagisme les envies et les symptômes de sevrage, et l'antagonisme préviennent les effets gratifiants et renforçants du tabagisme. La varénicline a une longue demi-vie allant jusqu'à 24 heures.

Les indications

Pour tabagisme arrêt chez les adultes.

Dosage

Selon le Fumeur Guider. Le traitement est démarré progressivement avec un emballage initial une à deux semaines avant l'arrêt du tabac. Par la suite, un comprimé est pris deux fois par jour, indépendamment des repas. Le recommandé durée de la thérapie est de trois mois. Si l'arrêt du tabac réussit, le médicament doit être pris pendant trois mois supplémentaires.

Contre-indications

  • Hypersensibilité

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

La varénicline est faiblement métabolisée et n'interagit pas avec le CYP450. Il est filtré, sécrété activement via le transporteur de cations organiques OCT2 et principalement excrété dans l'urine. La varénicline a un potentiel profond de médicament interactions. Cependant, l'arrêt du tabac peut augmenter les concentrations plasmatiques des substrats du CYP1A2 indépendamment de la prise de médicament.

Les effets indésirables

Le plus courant possible effets indésirables comprendre mal de tête, vertiges, sensation de fatigue, somnolence, insomnie, rêves anormaux, nausée, indigestions, clés troubles et augmentation de l'appétit. Certains de ces effets secondaires peuvent également être liés à l'arrêt du tabac. Des troubles neuropsychiatriques sévères ont été rapportés dans de rares cas (p. Ex. psychose, Dépression, idées suicidaires).